拜新同什么时候发明的(拜新同什么时候上市的)

身边高血压病人越来越多,降压药物品种也是琳琅满目,今天来简单谈谈其中一大类降压药物,即我们常说的“××地平”。

“××地平”属于二氢吡啶类的钙离子拮抗剂,是一类传统的降压药物。这类降压药物对于亚洲人群降压效果好,个体差异较小,价格又相对便宜,种类也较多,目前作为一线降压药物使用。

我们常说的硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、贝尼地平等等,都属于这一类。这些药物又分为平片、缓释片和控释片。

究竟有什么区别呢?下面我们来说说几个常用的“地平”类降压药。

硝苯地平

临床上最早使用的硝苯地平是平片,商品名叫心痛定,有好多朋友乍一看这个名字,以为是治疗心绞痛用药,其实它除了治疗心绞痛外,更主要的是降压作用。

所谓平片,就是没有经过药物释放特殊处理的普通剂型,进入体内后直接起效,降压作用迅速,但持续时间短。

像心痛定口服15分钟起效,1-2小时作用达高峰,作用持续时间仅4-8小时,因此对于这种短效药,需要每天口服至少3次,才能保证24小时降压效果。

对于病人来说,一天多次口服比较麻烦,不推荐作为每日常规降压药物使用,但因为它起效迅速,我们常拿来作紧急降压使用。

优秀的降压药物要做到24小时平稳降压,显然平片做不到,因此临床更常用剂型为硝苯地平缓释片或控释片。

所谓缓释片或控释片,就是用特殊的工艺制作一个壳子,将硝苯地平包裹起来,进入人体内后按照事先设定好的速度慢慢释放出来,使药效维持较长的时间。

二者区别

[太阳]缓释片是开始时释放速度快,降压效果好,随着时间推移释放速度逐渐减慢,降压效果也随之减弱。


[太阳]控释片能达到药物24小时在体内等速定量释放的效果,具有稳定的血药浓度,因此降压效果更平稳。

目前能真正达到这个技术水平的也只有进口药物拜新同,规格为每片30毫克,药效能维持至少24小时。

像国内生产的硝苯地平缓释片,又分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,对应的规格为每片10毫克、20毫克、30毫克,药物剂量越大,进到体内药效持续时间越长,像硝苯地平缓释片Ⅲ,一般每服用一次能维持最低有效血药浓度以上时间达12小时,作用可持续24小时,也基本能做到日一次口服使用。

需要特殊说明的是,控释片或缓释片不可嚼碎或掰开服用,这样就破坏了药物表层的缓释壳,从而达不到缓释效果。

氨氯地平

如果你细心留意就会发现,药店里销售的氨氯地平,既不叫缓释片也不叫控释片,它倒是有氨氯地平和左(旋)氨氯地平之分,而且还有不同的前缀,比如马来酸左(旋)氨氯地平,苯磺酸左(旋)氨氯地平,搞得很多人傻傻分不清楚。

这是由于药物本身的属性决定的(药代动力学)。

二者区别

​[酷]硝苯地平:它是个急脾气,起效快,持续时间短(半衰期短),人类为了延长药效,就发明了硝苯地平的各种缓释或控释剂型。


​[酷]氨氯地平:它是个慢性子,本身就比较温和,起效慢,但持续时间长(半衰期长),所以它不需要改装就能发挥稳定而持续的降压作用。


氨氯地平结构上还存在左旋和右旋两种异构体,就像我们的左手和右手,空间上有着对应的存在。对于普通氨氯地平来说,是两种异构体混合在一起的,叫做消旋体,例如苯磺酸氨氯地平片。

如果通过一定的技术把这两种异构体分开,就得到左(旋)氨氯地平。

研究发现

氨氯地平的降压作用主要靠左(旋)氨氯地平,右旋异构体几乎没有降压作用,而且右旋异构体更易引起头痛、下肢水肿、面部潮红等不良反应。

因此理论上,2.5毫克的左(旋)氨氯地平就可以达到5毫克氨氯地平的降压效果,副作用也少。

目前临床上常用的左(旋)氨氯地平有苯磺酸左(旋)氨氯地平和马来酸左(旋)氨氯地平两种,其具体差异在于结合的酸根离子不同,在药物主成分上、降压效果上是没有差异的。

尼群地平

尼群地平跟硝苯地平一样,本身都是短效的,一般就是普通的尼群地平片。

目前临床上还没有缓释或控释剂型,因此它的作用时间会比较短,每日口服一次的话,达不到24小时的控制,需要一天多次口服。

临床治疗上来看,尼群地平片降压作用相对温和,同样一片剂量的尼群地平比硝苯地平的降压幅度小一点,但价格相对更低,更多用于基层高血压患者。

如何选择降压药?

简单地说,降压药没有统一标准,我们只需要记得哪个降压药能够把我们的血压降下来,而且长效能够一天一次服用,血压波动小,那么我们就选用哪个降压药。当然,如果价格又便宜就更好了。

另外,不要人云亦云,听别人说吃哪种降压药好,就随意换药。每个人情况都不一样,关键是把血压控制平稳。

如果真需要调整药物时,请咨询您的医生。

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