2018年3月和6月，用于治疗HIV的三合一新药Biktarvy在美国和欧盟先后获批上市，成为过去3年中在美欧市场获准的第3款基于FTC/TAF的STR。
2018年10月初，Biktarvy获得香港卫生署（Hong Kong Department of Health）批准，作为一种每日口服一次的单一片剂方案（STR），用于HIV-1成人感染者的治疗。此次批准，也使中国香港成为Biktarvy在亚洲获准上市的首个市场。
2018年在苏格兰举行的格拉斯哥艾滋病毒药物治疗会议（HIV Glasgow）上，美国制药巨头吉利德（Gilead）公布了三合一复方新药Biktarvy的III期临床研究（Study 1490）的96周数据。
Biktarvy药物组成：
bictegravir 50mg/emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，BIC/FTC/TAF
该研究在既往未接受治疗的（初治）HIV-1成人感染者中开展，数据显示，治疗96周，Biktarvy与三药方案DTG+FTC/TAF（dolutegravir+emtricitabine/tenofovir alafenamide，600/50/300mg）相比达到了统计学上的非劣效性。
1490试验研究1490研究是一项随机、双盲III期研究，入组了645例初治HIV-1成人感染者。研究中，患者按1:1的比例以双盲方式分配接受Biktarvy或DTG+FTC/TAF治疗。结果显示，治疗第48周达到的非劣性终点在治疗的第96周仍继续维持，具体数据为：治疗第96周时，Biktarvy治疗组的病毒学抑制率为84.1%，DTG+FTC/TAF治疗组病毒学抑制率为86.5%（差异：-2.3%，95%CI:-7.9%至3.2%，p=0.41）。耐药性分析群体中，随机分配至Biktarvy治疗的患者没有发生治疗产生的耐药性。
安全性方面，治疗96周期间，Biktarvy的耐受性良好，不良事件导致的停药率在2个组都很低（Biktarvy治疗组为2%[n=6]，DTG+FTC/TAF治疗组为2%[n=5]；治疗第48周后，Biktarvy治疗组发生1例，DTG+FTC/TAF治疗组发生4例）。最常见的不良事件（所有级别）包括腹泻（18% vs 16%）、头痛（16% vs 15%），Biktarvy治疗组治疗相关不良事件（所有级别）发生率更低（20% vs 28%）。2个治疗组血脂变化无显著差异，没有发生因肾脏事件中断治疗或近端肾小管病变病例。
在III期临床研究中，用于治疗既往未接受治疗（初治）的成人患者以及实现病毒学抑制并切换治疗方案的成人患者时，Biktarvy方案实现了非常高的病毒学抑制率，并且没有发生治疗出现的耐药性。
用药介绍BIKTARVY是一种bictegravir(BIC)，一种人免疫缺陷病毒类型1(HIV-1)整合酶的链转移抑制剂(INSTI)，和恩曲他滨[emtricitabine](FTC)和泰诺福韦alafenamide(TAF)，两者都是HIV-1核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(NRTIs)的三-药组合，或取代当前抗逆转录病毒方案在患者是病毒学上被遏制的(HIV-1 RNA低于50拷贝每mL)用一个稳定的抗逆转录病毒方案共至少3个月与无治疗失败史和无已知取代伴随对BIKTARVY的个体组分抗性和被适用于作为一个完全方案为无抗逆转录病毒治疗史成年中HIV-1感染的治疗。
服用Biktarvy时禁止与多非利特[dofetilide]和利福平[rifampin]共同服用。
Biktarvy常见不良反应有为腹泻，恶心，和头痛，对于所有级别不良反应的发生率大于或等于5%。
服用Biktarvy时应注意以下几项：
1、乙型肝炎与HIV-1和HBV共感染患者中乙型肝炎的严重急性加重
当BIKTARVY 开始前或当时，应测试患者对慢性乙型肝炎病毒(HBV)是否有感染的存在。
有 HIV-1和HBV共感染患者中和已终止含FTC和/或泰诺福韦disoproxil富马酸盐(TDF)产品，曾报道乙型肝炎的严重急性加重(如，肝脏失代偿和肝衰竭)，在共感染患者和可能用BIKTARVY 的终止。有HIV-1和HBV共感染患者终止BIKTARVY应被严密地监视临床和实验室两者随访共至少几个月在停止治疗后。如适宜，抗乙型肝炎治疗可能被允许，尤其是在患者有晚期肝病或硬化，因为治疗后肝炎的加重可能导致肝失代偿和肝衰竭。
2、由于药物相互作用不良反应或丧失病毒学反应的风险
BIKTARVY与某些其他药物的共同使用可能导致已知或潜在地显著药物相互作用，其中有些可能导致：
● 丧失BIKTARV的治疗效应，和抗性发生的可能性。
● 来自同时药物更大暴露临床上显著不良反应可能性。
3、免疫重建综合征
组合抗逆转录病毒治疗患者中曾报道免疫重建综合征。组合抗逆转录病毒治疗的初始期时，患者的免疫系统反应可能发生一种对懒散[indolent]或残留机遇性感染炎症反应[例如Mycobacterium avium感染，巨细胞病毒[cytomegalovirus]，杰氏肺囊虫肺炎[Pneumocystis jirovecii pneumonia(PCP)]，或结核]，它们可能需要进一步评价和治疗。
自身免疫疾病(例如巴塞多化甲状腺肿[Graves’disease]，多发性肌炎，和Guillain-Barré 综合证)也曾被报道发生在免疫重建的情况中；发作时间是更变异的，和可能发生在治疗开始后许多月后。
4、肾受损的发作或变坏
肾受损，包括急性肾衰竭的病例和Fanconi综合证(肾小管损伤有严重低磷血症)，曾被报道随泰诺福韦前药的使用在动物毒理学研究和任氏岩两者。在BIKTARVY的临床试验中，没有Fanconi 综合证或近端肾小管病变(PRT)病例。在 BIKTARVY的临床试验中在受试者无抗逆转录病毒治疗史有eGFRs大于30 mL每分钟，和在病毒学上被遏制受试者转至BIKTARVY有eGFRs大于50mL每分钟，肾严重不良事件被遇到在低于1%的受试者用BIKTARVY治疗至周48。在有估算的肌酐清除率低于30 mL每分钟患者不推荐BIKTARVY。
患者服用泰诺福韦前药患者有受损的肾功能和那些患者服用肾毒性药物包括非-甾体抗-炎药是处于发生肾-相关不良反应增加风险。
开始BIKTARVY前或当时，和用BIKTARVY治疗期间，在所有患者中评估血清肌酐，估算肌酐清除率，尿糖和尿蛋白当临床上适宜。在有慢性肾病患者中，还评估血清磷。终止BIKTARVY在患者发生临床上显著减低在肾功能或开始BIKTARVY的Fanconi 综合证的证据。
5、乳酸酸中毒/严重肝肿大有脂肪变性
乳酸酸中毒和严重肝肿大与脂肪变性，包括致命病例，曾报道随核苷类似物的使用，包括恩曲他滨，BIKTARVY的一个组分和泰诺福韦DF，泰诺福韦的另一个前药，单独或与其他抗逆转录药物组合。用BIKTARVY治疗应被暂停在任何患者发生临床或实验室发现提示乳酸酸中毒或显著肝毒性(其中可能包括肝脏肿大和脂肪变性即使缺乏明显转氨酶升高)。\"
原文出处：Gilead Announces 96-Week Results From Phase 3 Study of Biktarvy® (Bictegravir, Emtricitabine, Tenofovir Alafenamide) for the Treatment of HIV-1 in Adults New to HIV Therapy.
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