中药制剂模块学习顺序建议——
中药剂型
1.1-6
常见剂型
5.1固体制剂
5.2浸出制剂
5.3液体制剂
5.4无菌制剂
5.5外用制剂
5.6其他剂型
新剂型新技术
5.7
药物体内过程
1.1-7
中药制剂的稳定性
1.2-3
第一节 固体制剂
散剂
散剂：原料药物＋辅料→粉碎、混合→干燥粉末
一、特点
1.比表面积较大，易分散→吸收，起效迅速；
2.制备简单→医院制剂；
3.对疮面有机械性保护作用；
4.口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿；
5.缺点：易吸潮、药物成分化学活性增强而容易散失、氧化
二、不宜制成散剂的药物
1.易吸湿
2.易氧化变质
3.刺激性大
4.含挥发性成分多且剂量大
湿痒刺激灰大
三、散剂的分类
四、散剂生产、贮藏的有关规定
1.内服：细粉，儿科、局部：最细粉
2.配研法：制备毒性药、贵重药、小剂量药物
3.多剂量包装：附分剂量用具
4.单剂量包装：含有毒性药的内服散剂
5.防止胃酸对生物制品散剂中活性成分的破坏，散剂稀释剂中可调配中和胃酸的成分
6.用于烧伤的（Ⅰ°或浅Ⅱ°）如为非无菌制剂，需在标签上标明，产品说明书中注明
五、散剂的质量检査项目与要求
1.粒度、粒度分布测定法
内服：细粉
儿科用及局部用：最细粉
眼用：极细粉+无菌
细粉
全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末
最细粉
全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末
极细粉
全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末
2.性状：外观均匀度
3.水分：9.0%
4.无菌：烧伤、严重创伤、临床必需
——无菌检查法
（用于程度较轻的烧伤标明：非无菌制剂）
5.装量、装量差异
6.微生物限度
例题
A：关于散剂特点的说法，错误的是
A.粒径小、比表面积大
B.易分散、起效快
C.尤其适宜湿敏感药物
D.包装、贮存、运输、携带较方便
E.便于婴幼儿、老人服用
『正确答案』C
『答案解析』散剂特点
1.比表面积较大，易分散→吸收，起效迅速；
2.制备简单→医院制剂；
3.对疮面有机械性保护作用；
4.口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿；
5.缺点：易吸潮、药物成分化学活性增强而容易散失、氧化
A.制备低共熔组分
B.用固体组分吸收液体组分
C.制成极细粉
D.单剂量包装
E.应在标签上标明“非无菌制剂”
1.避瘟散制备时，其中的冰片与薄荷脑应
2.蛇胆川贝散制备时应
3.九分散制备时应
『正确答案』A、B、D
『答案解析』冰片与薄荷脑；薄荷脑与樟脑是低共熔组成；蛇胆川贝散为含液体成分散剂；九分散为含有马钱子分，为含毒性药散剂，应单剂量包装。
A.粗粉
B.中粉
C.细粉
D.最细粉
E.极细粉
1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为
2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为
3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为
『正确答案』C、D、D
『答案解析』
内服：细粉
儿科用及局部用：最细粉
眼用：极细粉+无菌
颗粒剂
一、颗粒剂的含义和特点
颗粒剂：原料药与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
颗粒剂曾称为冲剂或冲服剂，既可冲入水中饮服，也可直接吞服。
颗粒剂的特点：
①剂量较小，服用、携带、贮藏、运输均较方便；
②色、香、味俱佳深受患者欢迎；
③肠溶颗粒可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激性；
④可制为缓释、控释制剂而达到缓释、控释的目的；
⑤适于工业生产，产品质量稳定；
⑥必要时进行包衣可增加防潮性，亦可掩盖药物的不良气味；
⑦某些中药颗粒具有一定吸湿性，包装不严易吸湿结块；少数品种颗粒松散，细粉较多。
二、颗粒剂的分类
三、颗粒剂的质量要求
1.溶化性
可溶颗粒：全部溶化，允许有轻微混浊
泡腾颗粒：5min
混悬颗粒、检查溶出度/释放度：不检查
2.水分：8.0%
3.粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%
四、颗粒剂应用注意事项
服用时一般取颗粒剂1袋，加热水约200ml左右冲服。
对于含挥发性成分较多的颗粒剂，因高温易引发药物的挥发性成分的分解和散失，故宜用温开水冲服为好。可溶颗粒、泡腾颗粒应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服；混悬颗粒冲服，如有部分药物不溶解也应一并服用。
实例：九味羌活颗粒
胶囊剂
学习要点：
1.分类与特点
（1）分类
（2）特点
（3）不宜制成胶囊剂的药物
（4）软胶囊对填充物料的要求
2.胶囊剂的囊材与质量要求
（1）明胶空心胶囊的囊材组成
（2）软胶囊的囊材组成
（3）胶囊用明胶及其质量要求
3.空心胶囊与质量要求
（1）明胶空心胶囊及其质量要求
（2）肠溶明胶空心胶囊及其质量要求
4.胶囊剂的质量要求
胶囊剂质量检查项目与要求
一、胶囊剂的分类
1.硬胶囊（胶囊）
2.软胶囊（胶丸）：滴制法、压制法
3.缓释胶囊
4.控释胶囊
5.肠溶胶囊
二、胶囊剂的特点
1.掩盖不良气味，减小刺激性；
2.便于服用；
3.相对片丸，崩解溶出快，吸收好，生物利用度高；
4.隔绝光氧湿，提高稳定性；
5.可定时定位释放药物；
6.硬胶囊内容物——固体、半固体、液体。
密封贮存，≤30℃。
三、胶囊囊材组成
1.主要囊材
硬胶囊（空心胶囊）：水溶性明胶
软胶囊：明胶+增塑剂+水=1:（0.4～0.6）:（1～1.6）
2.附加剂
增塑剂：甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠
增稠剂：琼脂
遮光剂：二氧化钛
增光剂：十二烷基磺酸钠
3.不宜制成胶囊剂的药物
胶囊剂的主要囊材：水溶性明胶
药物的水溶液/稀乙醇液→囊壁溶化
易风化药物→囊壁软化
吸湿性药物→囊壁干燥脆裂
易溶性刺激性药物→溶解后局部浓度过高
QIAN风湿病怕水刺激
4.软胶囊填充的相关考点
①可填充液体——油类、混悬液、溶液
分散介质：植物油或PEG400
②不可填充的药物
水溶性或挥发有机物（乙醇丙酮）
药物含水超过5% →囊壁溶化或软化
醛类 →明胶变性
O/W →失水破坏
强酸、强碱 →明胶水解或变性
四、质量要求
质量要求
明胶
明胶空心胶囊
胶囊剂
干燥失重
≤15.0%
≤12.5%-17.5%
含水量≤9.0%
炽灼残渣
≤2.0%
≤2.0-3.0-5.0%
崩解时限
明胶10min
肠溶/结肠溶1h
硬30min，软1h，肠溶、结肠溶1h
重金属及有害元素
铬≤2、重金属≤30、砷盐≤1（mg/kg）
铬≤百万分之
二、重金属≤百万分之四十
微生物限度
不得检出大肠埃希菌、沙门菌
符合相关规定
五、胶囊剂的临床应用
（1）服药水温和水量
服用胶囊的时候， 以温开水送服为宜。胶囊剂不宜用热水送服，热水送服会使胶囊快速溶化，胶囊壳极易粘在喉咙或食道里，胶囊溶化后药物易刺激食道甚至造成食道灼伤，造成不良反应，从而减弱或失去了胶囊剂应有的作用，服用胶囊的水量应适宜，一般为100ml左右，喝水少或干吞胶囊易导致胶囊壳吸水后附着在食管上，使局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。
（2）服药姿势，站立或坐位服药，稍稍低头，整粒吞服。服药后不要马上躺下，最好站立或走动1分钟，以便药物完全进入胃中。
（3）不宜去壳服用，如果没有特殊说明， 一般情况下不要把胶囊壳剥开倾出药粉服用。除非患者服用胶囊类药剂确实有困难， 确需掰开服用时，应仔细阅读药品说明书或向医师、药师咨询。缓释胶囊和肠溶胶囊不可剥开服用。内容物为液体的软胶囊，嚼碎后可能导致药物成分的吸收途径发生变化，故不可嚼碎服用。
A：目前胶囊剂多由明胶空心胶囊填充制成。关于明胶空心胶囊质量要求的说法，错误的是
A.含铬不得过百万分之二
B.干燥失重应为12.5%-17.5%
C.含重金属不得过百万分之四十
D.明胶空心胶囊应在30分钟内全部内融化或崩解
E.含羟苯基甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯总量不过0.05%
『正确答案』D
『答案解析』明胶空心胶囊应在10分钟内全部内融化或崩解。
X：下列不适宜制成硬胶囊剂的药物包括
A.风化性的药物
B.具苦味及臭味药物
C.吸湿性药物
D.O/W型乳剂药物
E.药物的水溶液
『正确答案』ACDE
『答案解析』不宜制成胶囊剂的药物
胶囊剂的主要囊材：水溶性明胶
药物的水溶液/稀乙醇液→囊壁溶化
易风化药物→囊壁软化
吸湿性药物→囊壁干燥脆裂
易溶性刺激性药物→溶解后局部浓度过高
X：以下有关软胶囊填充物料要求正确的说法有
A. 可填充油类或对囊壁无溶解作用的药物溶液或混悬液
B.乙醇、丙酮、醛类、O/W型乳剂、强酸、强碱不可填充
C.填充药物混悬液时，油状介质常用PEG4000或PEG6000作助悬剂，而非油状介质则常用油蜡混合物作助悬剂
D.必要时可加用抗氧剂、表面活性剂等附加剂
E.填充固体药物时，药粉应为最细粉，过六号筛，并混合均匀
『正确答案』ABD
『答案解析』填充药物混悬液时， 分散介质常用植物油或 PEG400。填充固体药物时，药粉应过五号筛，并混合均匀。
1.胶囊剂的特点
2.不宜制成胶囊剂的药物
3.囊材和附加剂
4.胶囊剂质量要求
丸剂
丸剂学习要点：
1.特点与分类
特点、分类
2.水丸
特点、常用赋形剂与选用
3.蜜丸（含水蜜丸）
分类及特点、蜂蜜的选择与炼制
4.浓缩丸
分类及特点
5.糊丸
特点与常用赋形剂
6.蜡丸
特点与常用赋形剂
7.滴丸
特点与常用基质
8.糖丸
特点
9.丸剂的包衣
包衣目的、包衣种类及包衣材料
10.丸剂的质量要求
丸剂质量检查项目与要求
一、概述
1.丸剂的特点
优点
1.不同类型丸剂释药速度不同，按需选用
传统：缓释、长效（慢性病、调和气血）
新型：水基滴丸速释急救
2.适用药物范围广
3. 稳定性↑，刺激性↓
4. 毒性↓、不良反应↓（糊丸、蜡丸）
5.制法简便
缺点
1.某些剂量大，服用不便，不宜儿童
2.易致溶散迟缓
3.原粉入药，微生物易超标
2.丸剂的分类（按制备、按赋形剂）
二、水丸
1.水丸含义和特点
水丸：系指饮片细粉以水为黏合剂制成的丸剂。
水丸最常用赋形剂——水（新沸冷开水、蒸馏水）！
或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液、蜜水（含炼蜜＜5%）
原料的准备→起模→成型→盖面→干燥→选丸→（包衣）→质检→包装
特点：
丸粒小、药物可分层泛丸、较易溶散吸收快
2.水丸赋形剂
三、蜜丸和水蜜丸
2.制备
物料的准备（细粉）→制丸块（和药）→制丸条→分粒→搓圆→干燥→整丸→质检→包装。
3.炼蜜相关考点
①炼制目的
除杂、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性。
②炼蜜方法
生蜜加水煮沸，去除浮沫，滤过，滤液继续炼至规定程度，即得。
③炼蜜的选用 炼制温度↑、 含水量↓、 相对密度↑
炼蜜规格
嫩蜜
中蜜
老蜜
炼制程度
色泽无变化，稍黏——黏性强药物
黄色、鱼眼泡、黏性、无长白丝
红棕色、牛眼泡、黏性强、打白丝、滴水成珠——黏性差药物
适用
黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织
矿物药、 富含纤维药粉
四、浓缩丸（药膏丸、浸膏丸）
1.饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或其余饮片细粉，以水、炼蜜或炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。
2.分类
浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸
3.特点
体积小、剂量小，易于吸收，用、携、贮方便。
五、糊丸
1.饮片细粉＋糯米粉糊（黏性最强）、面粉（使用最广）
2.特点：溶散迟缓、释药缓慢，可延长药效，减少药物对胃肠的刺激性。
3.适用
六、蜡丸
1.黏合剂：蜂蜡
2.毒性或刺激性强的药物：减毒
3.缓、控释制剂
4.塑制法
七、滴丸
药物＋基质→加热熔融混匀→滴入不相混溶的冷凝介质→球形或类球形
1.滴丸特点
①生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中高度分散可形成固体分散体，溶出速度快，奏效迅速，适用于急症治疗。
②滴丸剂量淮确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小。
③可选用不同基质制成不同释药速度的制剂（如缓释、控释制剂），可使液体药物固体化（如聚乙二醇基质可容纳 5%-10%的液体等）。
④生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低。⑤滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理想基质和冷凝剂较少，使其发展受限。
2.滴丸基质
要求：熔点较低，60℃以上能熔化，遇骤冷又能凝成固体，药-基混合物室温下呈稳定均匀的固体状态。
种类
①水溶性
聚乙二醇（4000，6000）、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠
②非水溶性
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇
八、糖丸
以适宜大小的糖粒或基丸为核心，用糖粉和其他辅料的混合物作为撒粉材料，选用适宜的黏合剂或润湿剂制丸，并将原料药物以适宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制剂。
特点：味甜，易溶化，适合于儿童用药，多用于疫苗制剂。
九、丸剂的包衣
1.目的
隔绝空气，防氧化、防潮、防虫
稳定性↑
掩盖不良臭味，减少药物的刺激性
顺应性↑
改善外观，便于识别
流动性↑、美观度↑
控释
胃溶、肠溶、缓控释，不良反应↓
2.包衣种类与包衣材料
十、丸剂的质量要求——密封
QIAN蜜丸含水多，3×543， 蜡滴无水分
2.溶散时限（方法参照崩解时限检查法）
十一、丸剂的临床应用
中小蜜丸、水丸、浓缩丸体积小，可以用温开水送服；大蜜丸体积大，不能直接吞下，可以嚼碎后咽下，或者洗净手后掰成小块或搓成圆粒后用水送服。
此外，部分中成药丸剂为增强疗效，可采用药饮送服， 如在服用藿香正气丸或附子理中丸治疗胃痛、 呕吐等症时，可采用生姜煎汤送服，以增强药效；痛经患者在服用艾附暖宫丸时，可用温热的红糖水送服，以增强药物散寒活血的作用；
在服用补中益气丸治疗慢性肠炎时，可用大枣煎汤送服以增强药物补脾益气的作用；在服用大活络丸治疗中风偏瘫、口眼歪斜时，为了增加药物活血通络的功效，可用黄酒送服。
吞服法虽然很方便，但一些质地坚硬的水丸、糊丸等不易消化吸收。特别是胃病患者，服药后药物很难溶散，使病人感到胃内不适。 水丸质硬者，可用开水溶化后服用。糊丸是一 种用米糊制成的干燥丸剂，质地坚硬，服用时可整粒服用，使其发挥缓释效果；也可在一洁净的容器内锤碎后吞服。
丸剂实例
水丸——滑石粉：药物兼包衣材料
大蜜丸——中蜜，朱砂水飞，麝香、冰片单独粉碎，等量递增法混合
浓缩丸——乙醇泛丸，小儿可化开服用
A：对于入肝经、活血散瘀止痛的药物制备水丸时，常选用的赋形剂是
A.黄酒
B.醋
C.稀药汁
D.糖液
E.盐水
『正确答案』B
『答案解析』醋具有活血散瘀、理气止痛、行水消肿、矫味矫臭及引药入肝等作用，因此当入肝经、活血散瘀止痛的药物制备水丸时，常选用米醋作赋形剂。
A.≤5.0% B.≤12.0%
C.≤9.0% D.≤15.0%
E.不检查水分
1.浓缩蜜丸的水分含量为 蜜丸
2.浓缩水蜜丸的水分含量为 水蜜丸
3.浓缩水丸的水分含量为 水、糊、散剂、胶囊
4.蜡丸的水分含量为 滴丸
『正确答案』D、B、C、E
『答案解析』
除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%；水丸、糊丸、浓缩水丸不得过9.0%；蜡丸不检查水分。
A.糊丸
B.滴丸
C.小蜜丸
D.大蜜丸
E.包衣滴丸
1.除另有规定外不检查溶散时限的是
2.除另有规定外，应在2小时内全部溶散的是
3.除另有规定外，应30min内全部溶散的是
『正确答案』DAB
『答案解析』除另有规定外，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时肉全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散；滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检查法检查，在盐酸溶液中（9-1000）检查2小时，不得有裂缝、崩解或软化现象，再在磷酸盐缓冲液（pH 6.8）中检查，1小时内应全部崩解。除另有规定外，大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检查溶散时限。
X：下列丸剂的包衣材料中属于保护衣的有
A.肠溶衣
B.有色糖衣
C.明胶衣
D.薄膜衣
E.朱砂衣
『正确答案』BCD
『答案解析』保护衣常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。
X：除另有规定外，不需要检查水分的丸剂有
A.糊丸
B.滴丸
C.蜜丸
D.蜡丸
E.浓缩丸
『正确答案』BD
『答案解析』蜡丸和滴丸不需要检查水分。
丸剂小结：
1.特点与分类
2.水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、滴丸、糖丸：特点、赋形剂/基质
3. 包衣：目的、种类、材料
4.质量要求：水分含量、溶散时限
片剂
片剂学习要点：
1.片剂的分类、特点
2.中药片剂的类型
3.片剂辅料种类、主要品种及其应用
4.包衣目的、种类及要求
5.片剂质量检查项目与要求
一、概述
1.片剂的含义
药物＋辅料→混合→压制→圆形、异形片
2.片剂的特点
片剂的优点——
①按片服用，剂量准确（片内药物均匀、含量差异小）；
②质量稳定，因系固体剂型，且某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护，水分、光线、空气对其影响较小；
③机械化生产，自动化程度高，产量大，成本低，易控制微生物限度；
④服用、携带、贮运方便；
⑤品种丰富，可满足医疗、预防用药的不同需求。
片剂的缺点——
①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；
②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮其含量下降；
③片剂制备多需加用赋形剂，且经压制成型，其溶出度稍差于胶囊剂及散剂，有时可能影响其生物利用度；
④昏迷病人和儿童不易吞服。
3.片剂分类
口服片
普通片（素片、包衣片）、咀嚼片口崩片、分散片、泡腾片
缓释片、控释片、肠溶片
口腔用片
含片（局）、舌下片（全）、口腔贴片
外用片
阴道片、阴道泡腾片
其他
可溶片
中药片剂
全浸膏片、半浸膏片、全粉末片
总结：有关片剂分类的常见考点
①舌下片：避免肝脏首过、急症
②咀嚼片：甘露醇、山梨醇、蔗糖、PVP
③分散片：难溶性药物+高效崩解剂+亲水性高黏度溶胀辅料→加水分散后口服、含于口中吮服或吞服。
④可溶片：临用前溶解于水，口服、外用、含漱、滴眼，润滑剂PEG
⑤口崩片：口腔中可快速崩解或溶解，
适于：小剂量原料药物，吞咽困难或不配合服药的患者。
配伍选择题
A.素片 B.糖衣片 C.薄膜衣片
D.咀嚼片 E.舌下片
下列说法对应的片剂是
1.可避免药物首过效应
2.药物不经过胃肠道，而经口腔黏膜吸收进入血液
3.以高分子为成膜材料进行包衣，目的是防潮、增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部位释放
『正确答案』E、E、C
『答案解析』片剂包衣的目的有隔绝空气，避光，防潮，提高药物的稳定性；以及，控制药物在肠道内定位释放。薄膜衣片是以高分子成膜材料进行包衣的。
舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。可以避免首过效应。舌下片中的原料药物应易于直接吸收，主要适用于急症的治疗。
二、片剂的辅料（赋形剂）
>>除主药以外的一切附加物料的总称。
>>填充剂（稀释剂、吸收剂）——助成型
>>润湿剂、黏合剂——黏结
>>崩解剂——碎裂
>>润滑剂——润滑
其他：着色、矫味
类型→品种→缩写
1.稀释剂与吸收剂——填充成型
稀释剂与吸收剂
2.润湿剂与黏合剂——黏结
润湿剂——黏性药料
黏合剂——没有黏性或黏性不足药料
>>液体：黏性大
>>固体：兼稀释剂
3.崩解剂
崩解剂
崩解破坏干淀粉
辅助泡腾交联聚
不加崩解剂的片剂
4.润滑剂——压片前加入
>>助流剂：降低颗粒/粉粒间摩擦力
>>抗黏剂：防止物料黏冲
>>润滑剂：降低颗粒/药片与冲、模的摩擦
QIAN片剂四大辅料总结
填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补
水醇润湿浆黏合，聚胶纤维少不了
崩解破坏干淀粉，辅助泡腾交联聚
润滑得擦镁粉油，皮衣大哥月月镁
QIAN小总结：片剂常见辅料缩写
甲基纤维素（MC）乙基纤维素（EC）
羟丙纤维素（HPC）低取代羟丙纤维素（L-HPC）
羟丙甲纤维素（HPMC）
羧甲淀粉钠（CMS-Na）羧甲纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）聚乙烯吡咯烷酮（PVP）
交联羧甲纤维素钠（CCMC-Na）交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVPP）
※——MeOH EtOH COOH OH
A：制备可溶片或泡腾片应选用的润滑剂为
A.微粉硅胶
B.滑石粉
C.硬脂酸镁
D.硬脂酸
E.聚乙二醇
『正确答案』E
『答案解析』聚乙二醇（PEG），常用PEG 4000或PEG 6000,为水溶性润滑剂，适用于可溶片或泡腾片，用量为1%?4%。
A.黏合剂
B.崩解剂
C.增塑剂
D.润滑剂
E.稀释剂
1.主药剂量小于0.1g，或浸膏多压片困难者需加入
2.各类片剂压片前需加入
『正确答案』E、D
『答案解析』稀释剂适用于主药剂量小于0.lg,或浸膏黏性太大，或含浸膏量多而制片困难者。压片前必须加入的能增加颗粒（或粉末）流动性，减少颗粒（或粉末）与冲模内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。
A.润滑剂
B.润湿剂
C.黏合剂
D.崩解剂
E.吸收剂
1.片剂制备过程中，辅料淀粉浆用作
2.片剂制备过程中，辅料硬脂酸镁用作
3.片剂制备过程中，辅料碳酸氢钠用作
4.片剂制备过程中，辅料磷酸氢钙用作
『正确答案』C、A、D、E
『答案解析』淀粉浆用作黏合剂；
硬脂酸镁用作润滑剂；
碳酸氢钠用作泡腾崩解剂；
磷酸氢钙用作吸收剂（填充剂）。
三、片剂包衣
1.片剂包衣的目的
隔绝空气，防潮避光
稳定性↑
掩盖不良气味
顺应性↑
改善外观
流动性↑、美观度↑
控制释放部位
胃溶、肠溶、缓控释，不良反应↓
隔离药物
避免配伍变化
2.包衣片的种类
四、片剂的质量检查
崩解时限
口崩1，可溶3，舌下/泡腾5
薄膜衣：化药30，结肠/肠溶：1h
原粉：30，中药薄膜衣、浸膏/半浸膏/糖衣：1h
不检查：咀嚼片、冻干口崩片、检查溶出度/释放度
其他时限
分散均匀性：分散片3
融变时限：阴道片30
溶化性：口含片10（不应完全崩解或溶化）
溶出度
分散片、难溶性药物制成的口崩片
释放度
缓控释、肠溶、肠溶颗粒口崩片
其他
硬度、脆碎度、发泡量6ml（阴道泡腾片）
QIAN时限问题
崩1溶3舌泡5
化药穿衣半小时
中药尊贵一小时
肠溶入肠一小时
五、片剂的临床应用
（1） 口服片剂：一般应整片服用，尤其是糖衣片、包衣片和缓释、控释片。
（2） 口腔用片剂：舌下片适用于需要立即起效或避免肝脏首过效应的情况下使用。一般是用于急救的药物。服用时置于舌下，含5分钟，不要咀嚼或吞咽，含后30分钟内不宜马上饮水或饮食，不可掰开或吞服。
口含片多用于口腔及咽喉疾患，起局部消炎作用，药效发挥迅速。服用时，置于舌底，使其自然溶化。5岁以下幼儿服用含片时，最好选用圈式中空的含片。
重点关注：
（1） 不可干吞药片，最容易使药片黏附在食管壁上，导致食管黏膜损伤。
（2） 不应将药片掰开、嚼碎或研成粉末服用，应整片吞服。
（3） 泡腾片口服时用100-150ml凉开水或温水浸泡，完全溶解或气泡消失后再饮用，严禁直接服用或口含。
（4）缓控释片有特殊的工艺结构，使药物缓慢、平稳的释放，具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长的特点，服用时应整片吞服，用水送下。
片剂总结：
固体制剂小结
质量检查项目
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
丸剂
外观
√
√
√
√
√
粒度
√
√
水分
√
√
√
√
溶化性
√
硬度、脆碎度
√
崩解时限/溶散时限
√
√
√
无菌
√
第二节 浸出制剂
学习要点：
汤剂与合剂
（1）汤剂的特点、影响汤剂质量的主要因素
（2）合剂的特点及质量要求
糖浆剂与煎膏剂
糖浆剂、煎膏剂的特点及质量要求
酒剂与酊剂
酒剂、酊剂的特点及质量要求
流浸膏剂、浸膏剂、茶剂
（1）流浸膏剂、浸膏剂的特点与质量要求
（2）茶剂的分类、特点与质量要求
一、浸出制剂的特点和分类
1.浸出药剂的分类
1水浸出：汤剂、合剂
2含醇：药酒、酊剂、流浸膏剂
3含糖：煎膏剂、糖浆剂
4无菌：注射剂、滴眼剂
5颗粒剂、片剂、软膏剂、丸剂
一、汤剂与合剂
饮片粗颗粒＋水→煎煮→去渣取汁→煮散
饮片＋水→沸水浸泡→不定时不定量饮用→饮
饮片→提取→口服→无需临用制备→合剂
用途：内服、含漱、洗浴、熏蒸
1.特点
2.影响汤剂质量的主要因素
①饮片质量（补充）
②煎药器具
陶器、搪瓷、不锈钢，医院自动煎药机。
③加水量与浸泡时间
头煎加5～8倍水，或浸过饮片面2～5cm；二煎或三煎适当减少；一般先浸泡30分钟。
④煎药火候、时间和次数
沸前武火，沸后文火；煎2～3次，先冷水浸泡，头煎45～60min，二煎20～30min。
3.特殊中药饮片煎煮的处理
·煎煮法
·药料特殊处理
坚硬有毒－先煎
芳香怕热－后下
细粉绒毛－包煎
贵重参茸－另煎
阿胶饴糖－烊化
牛黄三七-冲服
4.临床应用注意事项
汤剂：摇匀服用、温服、凉服、热服
一般中药药性平和药，多采用温服，服药温度宜在35°C左右。止血收敛/清热解毒，祛暑剂以及药后易呕吐者宜凉服。解表药须热服，以助药力发汗。
合剂：摇匀服用
三、糖浆剂和煎膏剂
④质量要求
性状：澄清，允许有少量摇之易散的沉淀
pH
相对密度
装量
微生物限度
2.煎膏剂（膏滋）
②质量要求
性状：稠厚半流体，无焦臭、异味，无糖的结晶析出
相对密度
不溶物
装量
微生物限度
一般不加防腐剂
QIAN总结：糖浆剂VS煎膏剂
四、酒剂与酊剂
酒剂：饮片用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂。
酊剂：饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。
性状：澄清液体，在贮藏期间允许有少量摇之易散的沉淀（酒剂沉淀太多不宜使用）
酒剂特点：
①酒辛甘大热，能散寒、行血通络，故祛风散寒、活血通络、散瘀止痛等方剂常制成酒剂。
②组方灵活，制备简便，剂量较小，服用方便，且不易霉变，易于保存。
③缺点：儿童、孕妇以及心脏病、高血压等患者不宜使用。
QIAN总结：酒剂VS酊剂
五、流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏剂：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至每1ml相当于原饮片1g的制剂。
浸膏剂：药材用适宜的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至每1g相当于原饮片2～5g的制剂。
少数品种可直接应用于临床。
流浸膏剂——配制酊剂、合剂、糖浆剂等制剂中间体。
浸膏剂——有效成分含量高，体积小，多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等中间体。
QIAN总结：流浸膏剂VS浸膏剂
六、茶剂
饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。
密闭贮存；含挥发性及易吸潮原料密封贮存。
补充：制剂的包装与贮藏要求
遮光：用不透光的容器包装。
避光：避免日光直射。
密闭：防止尘土及异物进入。
密封/严封：防止风化、吸潮、
挥发或异物进入。
熔封：防止空气与水分的
侵入并防止污染。
常温：10～30℃
冷处：2～10℃
阴凉处：≯20℃
凉暗处：避光且≯20℃
QIAN一表记住浸出药剂
剂型
pH
相对密度
不溶物
总固体
乙醇量、甲醇量
阴凉
遮光
合剂
△ △ △
糖浆剂
△ △ 避
煎膏剂
△ △ △
酒剂
△ △ △
酊剂
△ △ △
流浸膏剂
△ △ △
浸膏剂
△
汤剂
茶剂
水分、溶化性、重量差异
喝糖太酸加点蜜
煎膏不溶也加蜜
酒变固体定留醇
喝茶加水溶化中
糖精常温怕阴凉
逼糖遮住浸膏腚
A.汤剂
B.口服液
C.糖浆剂
D.煎膏剂
E.流浸膏剂
1.加入炼蜜或炼糖制备的是剂型是
2.单剂量灌装的合剂是
3.我国最早应用的剂型是
4.需做不溶物检查的是
『正确答案』D、B、A 、D
『答案解析』1.煎膏剂系指中药饮片用水煎煮，煎液浓缩，加炼蜜或炼糖（或转化糖）制成的半流体制剂，俗称膏滋。具有体积小、稳定性好、易保存、口感好、服用方便等优点。
2.合剂系指中药饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取、制成的口服液体制剂，其中单剂量灌装者也可称为口服液。
3.汤剂是临床应用最早、最为广泛的传统剂型之一，汤剂组方灵活，可随症加减用药，适应中医辨证施治的需要；水为溶剂，价廉易得，制法简便，奏效迅速；但汤剂临用时制备，味苦量大，服用不便，不宜久置；挥发性及难溶性成分提取率或保留率低，可能影响疗效。
4.“煎膏不溶也加蜜”，所以需要做不溶物检查的剂型是煎膏剂。
A.每1g相当于原药材2～5g
B.每1ml相当于原药材1g
C.每100ml相当于原药材1g
D.每100ml相当于原药材20g
E.每100ml相当于原药材10g
除另有规定外
1.流浸膏剂的浓度为
2.浸膏剂的浓度为
3.普通药材酊剂的浓度为
4.含毒剧药酊剂的浓度为
『正确答案』B、A、D、E
『答案解析』流浸膏剂要求每Iml相当于饮片1g。
浸膏剂分为稠膏和干膏两种，每lg相当于饮片2～5g。
除另有规定外，普通中药酊剂每100ml相当于原饮片20g。
含有毒性药品的中药酊剂，每100ml应相当于原饮片10g。
X：成品需测定甲醇量的有
A.中药合剂
B.酊剂
C.酒剂
D.流浸膏剂
E.煎膏剂
『正确答案』BCD
『答案解析』“酒变固体定留醇”所以需要检测甲醇量的剂型有酒剂、酊剂、流浸膏剂。
第三节 液体制剂
一、液体制剂的特点
药物：分散相
溶剂：分散介质
连续相
液体制剂的特点
优点
①分散度大、吸收快、作用较迅速；
②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性；
③便于分剂量和服用，适用于儿童、老年。
缺点
①稳定性较差；
②贮藏、运输不方便。
二、液体制剂的分类
按分散系统分类——药物粒子大小不同
均相（无界面）：低分子溶液剂、高分子溶液剂——稳定
非均相（有界面）：溶胶剂、乳剂、混悬剂——不稳定
液体药剂分类
粒径
特征
真溶液
<1nm
分子/离子
澄明，热力学稳定
胶体溶液
高分子溶液
1～100nm
分子/离子
澄明，热力学稳定
溶胶剂（疏液胶体）
1～100nm
胶粒
多相，热力学不稳定
乳浊液
＞100nm
小液滴
多相，热力学不稳定
混悬液
＞500nm
固体微粒
多相，热力学不稳定
二、液体药剂的附加剂
潜溶剂
混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG
助溶剂
第三种物质→KI（助溶剂）＋I2→KI3
增溶剂
表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18
重要的防腐剂
防腐剂
考点
苯甲酸/苯甲酸钠
pH4
山梨酸/山梨酸钾
适合含有吐温的液体药剂
对羟基苯甲酸酯类（尼泊金）
内服，甲、乙、丙、丁，含聚山梨酯不宜选用
苯扎溴铵（补充）
外用
其他
20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、中药挥发油（如薄荷油、桉油）
总结：液体制剂常用的附加剂
附加剂
考点
潜溶剂
混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG
助溶剂
第三种物质→KI（助溶剂）＋I2→KI3
增溶剂
表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18
防腐剂
苯、山、酯、醇、油
其他（补充）
矫味剂、着色剂、抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂
例题
A：关于液体药剂特点的说法，错误的是
A.分散度大，吸收快
B.给药途径广，可内服也可外用
C.易引起药物的化学降解
D.携带、运输方便
E.易霉变、常需加入防腐剂
『正确答案』D
『答案解析』液体制剂贮藏、运输不方便，D说法错误。
X：关于液体药剂特点的说法，正确的有
A.分散度大，吸收快，稳定性好
B.使用方便，适合小儿老人
C.携带、运输方便
D.药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性
E.易霉变、常须加入防腐剂
『正确答案』BDE
『答案解析』液体制剂分散度大，吸收快，但是稳定性差，液体制剂贮藏、运输不方便，所以，A、C说法错误。
三、表面活性剂
●分类
●毒性
●应用
1.表面活性剂的结构
表面活性：明显降低表面（界面）张力
结构：极性亲水基团＋非极性亲油基团
2.表面活性剂的种类（根据分子组成特点和极性基团的解离性质）
①阴离子
②阳离子
③两性离子
④非离子
复习诀窍——种类与应用结合复习
（1）阴离子表面活性剂
①高级脂肪酸盐
分类：碱金属皂（钾、钠皂）、碱土金属皂（铅、钙、铝皂）、有机胺皂（三乙醇胺皂）
性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。
应用：具有一定的刺激性，一般外用
②硫酸化物
性质：相对肥皂类稳定，乳化性很强
应用：主要用于外用软膏的乳化剂
③磺酸化物
分类：
QIAN阴离子型表面活性剂总结
（2）阳离子型表面活性剂——外用
结构：含有一个五价氮原子，带正电荷。
特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用
应用：毒性大，主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒
常用品种：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）——杀菌防腐剂
（3）两性离子型
结构：同时具有正负电荷基团，随介质的pH可成阳或阴离子型。
●＞等电点——阴离子性质，起泡、去污
●＜等电点——阳离子性质，杀菌
合成：氨基酸型、甜菜碱型（适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀）。
（4）非离子表面活性剂——在水中不解离
结构组成
①亲水基团：甘油、聚乙二醇、山梨醇
②亲油基团：长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基
③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合
性质：毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服制剂，少数还可以用于注射剂。
常用品种
①脂肪酸甘油酯（补充）
种类：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯
应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。
软膏剂实例——丹皮酚软青
单硬脂酸甘油酯增加油相的吸水能力，并作为稳定剂
②多元醇型
增溶剂、O/W乳化剂、润湿剂、分散剂
脂肪酸山梨坦（司盘类Span）
■——W/O型乳化剂
■司盘20（月桂山梨坦）
司盘40（棕榈山梨坦）
司盘60（硬脂山梨坦）
司盘65（三硬脂山梨坦）
司盘80（单油酸山梨坦）
司盘85（三油酸山梨坦）
司盘
司盘分子通式
聚山梨酯（吐温类Tween）
■易溶于水和乙醇，酸、碱和酶作用易水解，HLB值大，常用作O/W型乳化剂、增溶剂。
■聚山梨酯20（吐温20）
聚山梨酯60（吐温60）
聚山梨酯65（吐温65）
聚山梨酯80（吐温80）
聚山梨酯85（吐温85）
常用品种
吐温分子通式
③聚氧乙烯型
Poloxamer188（pluronicF68）——
O/W乳化剂，可用于静脉乳剂
QIAN非离子型总结——不解离，毒性低，内服外用少数注射
非离子型表面活性剂
商品名
脂肪酸山梨坦类
司盘/Span
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
吐温/Tween W/O
蔗糖脂肪酸酯
O/W
聚氧乙烯脂肪酸酯
卖泽/Myrj
聚氧乙烯脂肪醇醚类
苄泽/Brij
聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆
普朗尼克/Pluronic
4.表面活性剂的应用
表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系
QIAN：表面活性剂分类应用总结
阴－肥皂硫酸磺酸刺激强，外用更放心
阳－新、旧洁尔灭扎你
两－卵磷脂注射用、制备脂质体
非－司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油
吐温更安全，沙姆普朗注射用
例题
A.司盘
B.十二烷基苯磺酸钠
C.苯扎溴铵
D.卵磷脂
E.吐温80
1.脱水山梨醇脂肪酸酯
2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯
『正确答案』A、E
『答案解析』脱水山梨醇脂肪酸酯，商品名为司盘。
聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯，商品名为吐温。
A.司盘
B.十二烷基苯磺酸钠
C.苯扎溴铵
D.卵磷脂
E.吐温80
1.两性离子型表面活性剂
2.阳离子型表面活性剂
3.阴离子型表面活性剂
『正确答案』D、C、B
『答案解析』卵磷脂、豆磷脂为两性离子型表面活性剂。
苯扎溴铵、苯扎氯铵为阳离子型表面活性剂。
肥皂类、硫酸化物、磺酸化物为阴离子型表面活性剂。
QIAN：表面活性剂分类应用总结
阴－肥皂硫酸磺酸刺激强，外用更放心
阳－新、旧洁尔灭扎你
两－卵磷脂注射、脂质体
非－司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油；吐温更安全，沙姆普朗注射用
X：聚山梨酯80（Tween80）的亲水亲油平衡值（HLB值）为15，在药物制剂中可作为
A.增溶剂
B.乳化剂
C.消泡剂
D.消毒剂
E.促吸收剂
『正确答案』ABE
『答案解析』表面活性剂的应用
表面活性剂常用做増溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂、消泡剂以及去污剂、抑菌剂或消毒剂等。
（1）增溶剂：利用表面活性剂的两亲性形成胶团或胶束，可增加难溶性药物的溶解度，改善制剂的澄明度，提高制剂的稳定性。HLB值在15～18的表面活性剂适合用作增溶剂。
（2）乳化剂：使两种或两种以上互不相溶的组合的混合液体形成稳定的乳状液。HLB值在8～16的表面活性剂适合用作O/W型乳化剂；HLB值在3～8的表面活性剂适合用作W/O型乳化剂。
（3）润湿剂：可提高饮片表面的润湿性而促进浸提、提高片剂的表面润湿性而加快崩解、提高混悬微粒的表面润湿性而促进分散等。 HLB值在7～9的表面活性剂适合用作润湿剂。
（4）起泡与消泡剂：起泡剂具有发泡作用或稳定泡沫的作用，通常具有较高的HLB值和较强的亲水性，常用于腔道给药和皮肤给药。含有皂苷、树胶及具有表面活性高分子化合物 的饮片，在浸提、浓缩时产生稳定的泡沫而影响操作，为了破坏泡沫，可加入少量表面张力小且亲水性小的戊醇、辛醇、醚类、硅酮类或 HLB值通常为1～3的表面活性剂（消泡剂）替代泡沫表面原来的表面活性物质（起泡剂），使泡沫破坏。
（5）去污剂：去污剂最适宜表面活性剂的HLB值为13～16,其中，去污能力最强的是非离子型表面活性剂，其次为阴离子型表面活性剂。
（6）消毒剂和抑菌剂：大多数阳离子和两性离子型表面活性剂可以用作消毒剂。
“15以上可增溶”，故聚山梨酯可作为增溶剂。
HLB 3～8为油包水型乳化剂，HLB 8～16为水包油型乳化剂。
表面活性剂具有促吸收作用，所以也可以作为促吸收剂。
四、低分子溶液剂
粒径
特征
<1nm
真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√，半透膜√
低分子溶液剂
特点及质量要求
溶液剂
药物＋水/醇/油
芳香水剂
芳香挥发性药物＋水（饱和/近饱和，浓度低）
密闭
浓芳香水剂
芳香挥发性药物＋乙醇
露剂
含挥发性中药经蒸馏的澄明液体
醑剂
挥发性药物＋浓乙醇
药物5～20%
乙醇60～90%
甘油剂
药物＋甘油
专供外用-口耳鼻喉
糖浆剂（补充）
药物＋浓蔗糖水溶液（含糖≥45%）
五、高分子溶液剂与溶胶剂
①高分子溶液
稳定性因素：水化膜
——电解质、脱水剂破坏水化膜使高分子凝结沉淀
亲水性：蛋白质、酶、纤维素衍生物
非亲水性：玉米朊乙醇溶液
②溶胶剂
稳定性因素：双电层/ζ电位（主要因素）、水化膜
液体药剂分类
粒径
特点
高分子溶液剂（亲水、非亲水）
1～100nm
分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸√，半透膜×
溶胶剂（疏水胶体）
1～100nm
胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸√，半透膜×
低分子溶液剂
<1nm
真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√，半透膜√
例题
X：有关溶胶剂的说法正确的有
A.是热力学不稳定体系
B.具有双分子层
C.具有ζ电位
D.又称亲水胶体溶液，如蛋白质、纤维素衍生物
E.水化膜是决定其稳定性的主要因素
『正确答案』AC
『答案解析』溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体分散于水中形成的非均相的液体制剂，亦称疏水胶体溶液（D错）。溶胶剂具有极大的分散度，分散相质点与溶剂之间存在相界面，属热力学不稳定体系。（A对）
溶胶胶粒上形成的厚度为1～2个离子的带电层，称为吸附层（B错）。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构成的电性相反的电层称为双电层，又称扩散双电层。双电层之间的电位差称ζ电位（C对）。 溶胶粒子表面扩散双电层；电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素（E错），另外，溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。
六、乳浊液/乳剂
特点
粒径＞100nm，小液滴，多相，热力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
两种互不相溶的液体，经乳化制成的一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相分散体系。
分散相——内相、非连续相
分散介质——外相、连续相
1.乳剂的组成、分类
①按分散系统的组成分类：单乳、复乳
②按乳滴大小分类：普通乳、亚微乳、纳米乳
2.乳剂的特点
①分散度大，吸收快，生物利用度高；
②油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便；
③O／W型掩盖药物不良臭味；
④外用改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；
⑤给药途径广泛：口服、外用、肌内注射、静脉注射（靶向、营养输液）。
3.决定乳剂类型因素
主要因素：乳化剂性质——转相
其他：乳化膜牢固性、油水相容积比、乳化温度、制备方法
4.乳剂的稳定性
①分层（乳析）
乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。
产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成的。
如何降低分层速度？
Stokes定律：V＝2r2（r1－r2）g/9h
②絮凝
由于ζ电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象。
产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因。
③破裂
合并（补充）：乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象
破裂：分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象。
破裂不可逆。
④转相（转型）
由O/W型乳剂转变为W/O型乳剂，或出现相反的变化
产生原因：
外加物质使乳化剂性质发生改变
油水相容积发生变化
⑤酸败
受外界因素及微生物作用，油相或乳化剂发生变质
根据需要加入抗氧剂、防腐剂
QIAN总结：乳剂不稳定现象及主要原因！
①分层（乳析）：密度差 可逆
②絮凝：电解质、离子型乳化剂
③转相（转型）：乳化剂性质转变
④合并与破裂：乳滴大小不均一
⑤酸败：油相、乳化剂变质
有什么？
是什么？
为什么？
怎么办？
5.乳剂稳定性影响因素及稳定化措施
影响因素
稳定化措施
乳化剂的性质
HLB值：3～8 W/O，8～16 O/W
乳化剂的用量
0.5%～10%
分散相的浓度
50%
分散介质的黏度
适当增加
温度
制备50～70℃，贮藏不可过冷或过热
制备方法及乳化器械
混合次序、药物加入方法适宜
其他
注意防腐
七、混悬液
特点
粒径＞500nm，固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
1.适宜制备混悬液的药物
2.混悬液稳定性影响因素及稳定化措施
影响因素
稳定化措施
ζ电位
吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大
微粒沉降速度
减小粒径、增加黏度、减小密度差
微粒增长
减小微粒间粒径差
晶型转变
亚稳定型溶出好，吸收好
温度
阴凉处贮存
Stokes定律
上图箭头指的不是很准确，在此用文字说明下：
V——沉降速率
r——微粒半径
ρ1——微粒密度
ρ2——介质密度
g——重力加速度
η——分散介质的黏度
增加混悬剂动力稳定性的方法：r↓，η↑（助悬剂），密度差↓
3.混悬剂常用附加剂
①润湿剂——吐温、司盘
②助悬剂：↑η，降低微粒沉降，形成保护膜防止微粒聚集或晶型转变，使之具有触变性
③絮凝剂与反絮凝剂——电解质用量不同
絮凝：降低ζ，微粒聚集；反絮凝：升高ζ，阻碍聚集
枸橼酸/酒石酸（氢）盐，磷酸盐，AlCl3。
七、液体制剂的质量要求
1.口服乳剂（ O／W）：乳白色，离心试验不应有分层现象
2..避光、密封贮存
5.混悬液的两个数值考点
①干混悬剂：干燥失重≤2.0%
②口服混悬剂：沉降容积比≥0.90——允许有沉淀物，经真当应易再分散（用前摇匀）
再回首！
液体药剂分类
粒径
特征
溶液剂
<1nm
分子/离子
澄明，热力学稳定
胶体溶液
高分子溶液
1～100nm
分子/离子
澄明，热力学稳定
溶胶剂（疏液胶体）
1～100nm
胶粒
多相，热力学不稳定
乳浊液
＞100nm
小液滴
多相，热力学不稳定
混悬液
＞500nm
固体微粒
多相，热力学不稳定
A.分层 B.转相
C.酸败 D.絮凝
E.合并
1.ζ电位降低可造成
2.分散相和分散介质有密度差可造成
3.油相或乳化剂变质可导致
4.乳化膜破裂可导致
5.乳化剂类型改变，最终可导致
『正确答案』D、A、C、E、B
『答案解析』ζ降低会造成絮凝；ζ升高会造成反絮凝。
密度差会造成分层。
乳化剂变质会造成酸败。
乳化膜破裂，会造成油滴合并。
乳化剂类型改变，会导致转相。
A：有关混悬剂稳定性说法错误的是
A.一般采取加入助悬剂增加分散介质的黏度η
B.减少分散介质和分散相的密度差，延缓微粒的沉降
C.加入润湿剂，利于润湿和铺展
D.加入絮凝剂或反絮凝剂，可调节适宜的ζ电位，增加混悬液型药剂的稳定性
E.加入增溶剂可增加混悬剂中药物的溶解度
『正确答案』E
『答案解析』混悬剂中药物为固体微粒，是不可溶的，即使加入增溶剂，也不会溶解，故E不对。
液体药剂小结：
1.液体药剂的特点
2.表面活性剂：分类、毒性、应用
3.真溶液剂、胶体溶液（高分子溶液剂、溶胶剂）、乳剂、混悬剂：特点、分类
4.乳剂不稳定现象：分层、絮凝、转相、破裂、酸败
5.混悬剂的适宜药物（不适宜药物）
6.混悬剂的稳定剂及稳定化措施
第四节 无菌制剂
一、无菌制剂基本要求
1.无菌制剂按生产工艺可分为
2.无菌制剂的分类
①大小容量注射剂
②眼用制剂
滴眼剂、眼膏剂等
③局部外用无菌制剂
用于外伤、烧伤以及溃疡等创面的外用制剂——
如溶液剂、凝胶剂、软膏剂和气雾剂等
④用于手术时使用的无菌制剂
冲洗剂、止血海绵
二、注射剂的特点和分类
1.特点
优点
1.药效迅速，作用可靠
2.适于不宜口服的药物，或不能口服给药的病人
3.局部定位、延长药效
4.可用于疾病诊断
缺点
1.使用不便，注射疼痛
2.质量要求高，制备复杂，成本较高
3.使用不当极易发生危险
2.注射剂的分类
三、热原
热原：引起恒温动物体温异常升高，是微生物的代谢产物，是微生物产生的内毒素，存在于细菌细胞膜和固体膜之间。
内毒素——产生热原的最主要的致热物质
1.来源及致热特点
2.热原的基本性质
①耐热性
②水溶性：浓缩水溶液有乳光
③不挥发性：蒸馏法制备注射用水，蒸馏水器上附有隔膜装置
④滤过性：直径约1～5nm，可用＜1nm的超滤膜去除
⑤被吸附性
⑥其他：被强酸/强碱/强氧化剂/超声波以及某些表面活性剂破坏
3.污染热原的途径
溶剂：主要途径（细菌内毒素＜0.25EU/ml）
原辅料
容器、用具、管道和设备
制备过程与生产环境
临床应用过程：注射器具
4.热原的去除方法
①容器或用具
>>高温法
耐热器具
250℃，30min
180℃，2h
>>酸碱法
重铬酸钾硫酸清洁液
稀NaOH
②药液或溶剂
>>吸附法：活性炭
>>离子交换法
>>凝胶过滤法
>>反渗透法：三醋酸纤维膜
>>超滤法：薄膜孔径＜50nm
>>其他：多次湿热灭菌、微波
QIAN总结：热原性质及去除方法
热原基本性质
热原去除方法总结QIAN
耐热性
高温法180，3-4；250，30-45；650，1
水溶性、过滤性
凝胶滤过法、超滤法、反渗透法
被吸附性
吸附法、离子交换法
不挥发性
蒸馏水器上附有隔膜装置
酸碱、氧化破坏
酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH
除去药液或溶剂中热原的方法？
>>吸附法：活性炭
>>离子交换法
>>凝胶过滤法
>>反渗透法：三醋酸纤维膜
>>超滤法：薄膜孔径＜50nm
>>其他：多次湿热灭菌、微波
除去容器或用具上热原的方法？
>>高温法
耐热器具
250℃，30min
180℃，2h
>>酸碱法
重铬酸钾硫酸清洁液
稀NaOH
A.耐热性
B.水溶性
C.不挥发性
D.过滤性
E.不耐强酸、强碱
下列除去热原的方法对应的性质分别是
1.蒸馏法制注射用水
2.加入重铬酸钾硫酸清洁液
3.180℃，3～4小时被破坏
『正确答案』C、E、A
『答案解析』
热原基本性质
热原去除方法总结QIAN
耐热性
高温法180，3-4；250，30-45；650，1
水溶性、过滤性
凝胶滤过法、超滤法、反渗透法
被吸附性
吸附法、离子交换法
不挥发性
蒸馏水器上附有隔膜装置 （蒸馏法除热原）
酸碱、氧化破坏
酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH
四、注射剂的溶剂与附加剂
1.溶剂
补充：注射剂制备——制水、安瓿前处理、配料、成品
（1）制药用水
纯化水
注射用水
制备：纯化水蒸馏法——药典法
注射用水的用途
①配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂
②注射剂、滴眼剂容器的精洗
灭菌注射用水
①注射用灭菌粉末的溶剂 ②注射剂的稀释剂
（2）注射用油
植物油（大豆油、芝麻油、茶油）
酸值：不大于0.1 >>游离脂肪酸，酸值高质量差
皂化值：188～195 >>总脂肪酸，油的种类纯度
碘值：126～140 >>不饱和键，碘值高易氧化
2.注射剂的附加剂（作用、种类、常用品种）
增加主药溶解度
增溶剂（聚山梨酯80）、助溶剂、乳化剂（豆磷脂）、助悬剂（甘油）
防止主药氧化
抗氧剂
亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）
亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）、VC
惰性气体
N2、CO2
金属离子络合剂
乙二胺四乙酸（EDTA）、EDTA－2Na
抑制微生物增殖
抑菌剂
苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、硫柳汞
调整pH（4～9）
缓冲剂
HCl、枸橼酸、NaOH、KOH、NaHCO3、NaH2PO4、Na2HPO4
调节渗透压
渗透压调节剂
NaCl、葡萄糖
减轻疼痛
止痛剂
肌内、皮下：三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
重要的考点——再次重复！
◆增溶剂
静脉——慎用，椎管内——不得添加。
◆抑菌剂
●多剂量包装可加适宜抑菌剂，仍需灭菌。
●静脉、脑池内、硬膜外、椎管内——不得添加。
◆惰性气体
作为处方混合成分，需在标签中注明。
渗透压的计算
1.等渗溶液、等张溶液
①凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液：0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液。
②溶血法测得的等渗溶液即为等张溶液：0.9%氯化钠溶液。
③大量注入低渗溶液会导致溶血，应调节其渗透压。
2.计算方法
冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法。
渗透压的调节
①冰点降低数据法
注意%的含义！
W：配成100ml等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，g/ml；
a：未经调整的药物溶液引起的冰点下降度
b：1%（g/ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度
1%氯化钠：冰点降低为0.58℃，必须牢记！
【例1】配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液？（已知1%盐酸普鲁卡因溶液冰点降低为0.12℃）
【解】已知a＝0.12×2＝0.24，b＝0.58
代入公式
【例2】配制1000ml冰点下降度为0.05℃某中药注射液，问需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶液？
【解】代入公式：
W＝（0.52－0.05）/0.58≈0.81（g）
0.81×10＝8.1（g）
②氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量：1g药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数。
X＝0.9%V－G1E1－G2E2－……
X：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量（g）
V：欲配药液体积（ml）
G：药液中溶质的克数
E：1g药物的氯化钠等渗当量
【例1】已知1g盐酸普鲁卡因能产生与0.21g氯化钠相同的渗透压，配制2%盐酸普鲁卡因等渗溶液100ml需要加入NaCl的克数应为多少？
【解】
代入公式：NaCl%＝0.9%*100－2×0.21＝0.48（g）
则：100ml盐酸普鲁卡因溶液需要加0.48g氯化钠使成等渗溶液。
【例2】已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制2%头孢噻吩钠溶液100ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。
【解】V＝100ml；G＝2%×100＝2；E＝0.24；
X＝0.9%V–G×E
＝0.9%×100－2×0.24
＝0.42g
A：以下有关制药用水说法错误的是
A.饮用水可用于药材漂洗、制药容器粗洗以及非灭菌制剂饮片的提取溶剂
B.纯化水经蒸馏制得，可作配制普通药物制剂的溶剂以及滴眼剂的提取溶剂
C.注射用水是纯化水经蒸馏所得的水
D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂
E.灭菌注射用水可用于注射剂的稀释剂
『正确答案』D
『答案解析』无菌注射用水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
A.去离子水
B.制药纯水
C.灭菌注射用水
D.注射用水
E.饮用水
1.生产注射液时配制所用溶剂是
2.中药注射剂制备时药材的提取溶剂是
3.注射用无菌粉末的溶剂是
『正确答案』D、B、C
『答案解析』
注射用水可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。
纯化水（制药纯水）可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。
无菌注射用水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
A.抗氧剂
B.抑菌剂
C.止痛剂
D.渗透压的调节剂
E.PH调节剂
1.苯酚在注射剂中用作
2.氯化钠在注射剂中用作
3.抗坏血酸在注射剂中用作
『正确答案』B、D、A
『答案解析』
注射剂中常用抑菌剂为0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇、0.01硫柳汞等。
注射剂中常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖等。
抗氧剂常用的有抗坏血酸（Vc）、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等，注射剂中一般用量为0.1%～0.2%。
五、注射用中药原料
配制原料：单体有效成分、有效组分组合物、总提取物
基本要求
1.有效成分：纯度≥90%
2.多成分：主药＞总固体量80%
3.控制重金属、有害元素限量
4.配制投料
总提取物：按提取物中指标成分含量限/幅度计算
有效成分/部位：按规定浓度或限/幅度计算
六、影响中药注射剂质量的因素
1.制剂稳定性问题
①杂质未除尽
②pH不适
③有效成分的水溶性较小
2.刺激性问题
①有效成分本身有刺激性：黄芩素、大蒜素
②含有多种杂质：鞣质、钾离子
③药液渗透压和pH不适宜
3.疗效不稳定
原药材、组方配伍、用药剂量
七、输液剂
①输液剂的特点
②输液剂的分类和作用
输液分类
举例
电解质输液（+酸碱平衡输液）
氯化钠
碳酸氢钠
营养输液
葡萄糖、氨基酸、脂肪乳
胶体输液（血浆代用液）
右旋糖酐、PVP、明胶
含药输液
左氧氟沙星+NaCl
透析类输液
腹膜透析液、血液滤过置换液
八、注射用无菌粉末
①分类：冻干（块状物）、喷干（粉末）
②临用前用无菌溶液配制成溶液。
③适用药物：对湿热敏感或在水中不稳定的药物，如抗生素、生物制品。
九、注射剂的质量要求
1.溶液型：澄明
混悬型：90%＜15μm，不得用于静脉、椎管内
乳状液型：90%＜1μm，不得有相分离现象，不得用于椎管内
输液：尽可能与血液等渗
2.灌装：可适当增加装量，多剂量不超过10次
3.灭菌后检漏
4.避光
5.标签或说明书中应标明：辅料、抑菌剂及其浓度、无菌粉末配制溶剂及溶剂量、惰性气体
十、注射剂质量检查项目
1.装量、装量差异
2.渗透压摩尔浓度：静脉输液及椎管注射
3.可见异物
4.不溶性微粒
静脉用注射剂：溶液型、无菌粉末、浓溶液
静脉注射用无菌原料药
5.中药注射剂有关物质：蛋白质、鞣质、树脂
静脉：还应检查草酸盐、K＋
6.重金属及其有害元素残留量
汞2镉3铅12铜150砷6（每日最大使用量，μg）
7.无菌
8.细菌内毒素或热原
9.注射剂安全性检查（补充）
异常毒性检查、降压物质检查、组胺类检查、过敏反应、溶血与凝聚检查、其他检查（刺激性检查、细胞毒性检查、病毒检查等）
B型题
A.混悬型注射液
B.电解质输液
C.胶体输液
D.营养输液
E.粉针
1.生理盐水属于
2.静脉脂肪乳剂属于
3.辅酶A应制成
『正确答案』B、D、E
『答案解析』生理盐水属于电解质输液。
静脉脂肪乳剂属于营养输液。
辅酶A这种酶制剂做成粉针。
A：关于注射剂有关规定的说法，错误的是
A.除另有规定外，注射剂容器应足够透明，以便内容物的检视
B.混悬型注射剂允许有可见沉淀，但振摇时应容易分散均匀
C.乳状液型注射剂允许出现相分离，但振摇时应分散均匀
D.注射用无菌粉末的标签或说明书应标明其中所用辅料的名称
E.注射剂所用辅料中若有抑菌剂，在标签或说明书应标明抑菌剂的种类和浓度
『正确答案』C
『答案解析』C应该是乳状液型注射剂不允许出现相分离。
X：下列对于混悬液型注射剂论述错误的是
A.90%原料药物粒径应控制在1μm以下
B.具有靶向性
C.适用于需在机体长效作用的药物
D.若有可见沉淀，振摇时应容易分散均匀
E.不得用于静脉注射或椎管内注射
『正确答案』AB
『答案解析』A应该是混悬液型注射剂90%原料药物粒径应控制在15μm以下。
B混悬液型注射剂没有靶向性。
十一、眼用制剂的特点与分类
（一）特点
1.直接用于眼部
2.无菌制剂
3.滴入、冲洗、涂布、插入、注射、置于眼局部
4.作用：清洁、保护、治疗
（二）眼用制剂的分类
二、眼用制剂中药物的吸收途径及影响吸收的因素
1.吸收途径
a.角膜→房水→前房→虹膜、睫状肌→局部作用
b.结膜→巩膜→眼球后部→全身作用
2.眼用制剂影响药物吸收的因素
影响因素
药物从眼睑缝隙损失
药物的外周血管消除
眼用制剂的pH
药物的pKa
刺激性
表面张力
黏度
QIAN：眼皮外表面黏个刺
三、眼用制剂的附加剂
眼内注射、眼内插入、外科手术用、急救用——不得添加抑菌剂、抗氧剂，一次性包装
附加剂
品种
渗透压调节剂
氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂
pH调节剂
磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液
抑菌剂
三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯（多剂量添加，标签注明）
黏度调节剂
MC、PVA、PVP
其他
增溶剂、助溶剂、抗氧剂
眼内注射、眼内插入、外科手术用、急救用——不得添加抑菌剂、抗氧剂，一次性包装
四、眼用制剂的质量要求
1.装量
2.多剂量适当添加抑菌剂：注射、插入、手术、急救不添加
3.半固体制剂：不溶性药物极细粉
4.遮光、密封贮存
5.启用后最多用4周
五、眼用制剂质量检查项目与要求
1.无菌
2.装量
3.渗透压摩尔浓度
4.可见异物：滴眼剂、眼内注射溶液
5.粒度：含饮片原粉、混悬型
6.金属性异物：眼用半固体
7.沉降体积比：混悬型
X：以下有关眼用制剂说法正确的是
A.药物的外周血管消除可引起全身性副作用
B.眼用制剂的pH影响不同pKa药物的解离，进而影响药物的吸收
C.眼用制剂的刺激性增加了药物从外周血管的消除
D.滴眼剂的表面张力越大，越有利于滴眼剂与泪液的混合，也有利于药物与角膜的接触，使药物易于渗入
E.减小黏度有利于吸收
『正确答案』ABC
『答案解析』D应该是滴眼剂的表面张力越小，越有利于滴眼剂与泪液的混合。
E应该是增大黏度有利于吸收。
X：有关眼用制剂的正确表述为
A.用于眼外伤或眼部手术的滴眼剂多剂量包装者，需要加入适当的抑菌剂，灌装后并进行灭菌处理
B.滴眼剂通常要求进行热原检查
C.滴眼剂应调整成等渗溶液，而洗眼剂则应力求等渗
D.黏度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长
E.凡规定检查含量均匀度的眼用制剂，一般不再进行装量差异检查
『正确答案』CE
『答案解析』A用于眼外伤或眼部手术的滴眼剂一次性包装，而不是多剂量包装。
B注射剂通常要求进行热原检查。而不是滴眼剂。滴眼剂检查无菌。
D黏度可适当增大，使药物在眼内停留时间延长。而不是黏度减小。
无菌制剂小结：
1.无菌制剂分类
2.注射剂的特点、分类
3.热原的污染途径、基本性质、去除方法
4.制药用水
5.注射剂的附加剂
6.输液、粉针、注射用乳剂/混悬剂的特点
7.注射剂质量要求
8.眼用制剂
第五节 外用制剂
一、外用膏剂特点与分类
（一）特点
①药物＋基质→主要供外用（半固体、近似固体）
②局部作用：保护、润滑、治疗
③全身作用：经皮给药系统
（二）外用膏剂的分类
二、药物透皮吸收的途径及其影响因素
1.药物透皮吸收途径
2.影响药物透皮吸收的因素
影响因素
考点
皮肤条件
应用部位、皮肤病变、皮肤的温度和湿度、皮肤清洁
药物性质
油、水分配系数适宜（既有一定脂溶性又有一定水溶性）
分子质量较小、药理作用强
基质
①组成、类型和性质
乳剂型＞吸水性（如凡士林+羊毛脂）、硅酮、豚脂＞烃类
②pH：弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa分子型↑
③附加剂：表面活性剂、透皮促进剂（氮酮）
④水合作用：油脂性基质封闭性强，显著增加水合作用
其他
药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间
三、软膏剂、乳膏剂
（一）特点
①软膏剂：油脂性或水溶性基质
②乳膏剂：乳剂型基质
O/W、W/O
不得冷冻
③半固体、慢性皮肤病
（二）不同基质的特点、代表品种及应用
油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质
1.油脂性基质
特点
①润滑、无刺激性，能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化比其他基质强；
②能与多种药物配伍；
③油腻性及疏水性较大，不易与水性液混合，也不易用水洗除；
④药物释放较差；
⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
油脂性基质代表品种
油类挺贵
几个应用常见考点：
羊毛脂：吸水性好，可提高药物的渗透性
调节稠度：四蜡——蜂虫鲸石
凡士林：不宜用于有多量渗出液的患处
2.乳剂型基质
乳基
乳化剂
特点
O／W
钠皂
三乙醇胺皂类
脂肪醇型硫酸钠类
聚山梨酯类
①吸水多、无油腻、易洗除，注意反向吸收
②易干涸、霉变——保湿剂、防腐剂
W／O
钙皂
羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇
吸水少，透皮好，涂展佳
水多拿伞举，油多单养肝
3.水溶性基质
特点
①释药快、无油腻、无刺激；
②能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜；
③润滑作用差；
④易失水、发霉——保湿剂、防腐剂。
代表品种
软膏、乳膏基质特点对比
基质
优点
缺点
适用
油脂性
润滑、无刺激性；
封闭、水合、保护、软化作用强
油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除
不适于：急性炎性渗出较多的创面
乳剂型
亲水亲油，有利释放穿透吸收；
可吸收创面渗出物；
易涂布、易清洗
易失水、发霉
适于：亚急性、慢性、无渗出的皮肤病；
忌用：糜烂、溃疡及化脓性创面（O/W反向吸收）；
不适于：遇水不稳定药物
水溶性
释药快、无油腻、无刺激；
能吸收组织渗出液
润滑作用差；易失水、发霉
适于：糜烂创面和腔道黏膜
QIAN基质总结
油基润滑水合强
发炎渗出不可用
水性基质释药快
糜烂创面不用怕
乳液有水又有油
释放穿透吸收快
回顾：影响药物透皮吸收的因素
影响因素
考点
皮肤条件
应用部位、皮肤病变、皮肤的温度和湿度、皮肤清洁
药物性质
油、水分配系数适宜（既有一定脂溶性又有一定水溶性）
分子质量较小、药理作用强
基质
①组成、类型和性质
乳剂型＞吸水性（如凡士林+羊毛脂）、硅酮、豚脂＞烃类
②pH：弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa分子型↑
③附加剂：表面活性剂、透皮促进剂（氮酮）
④水合作用：油脂性基质封闭性强，显著增加水合作用
其他
药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间
实例：
丹皮酚软膏
【处方】
丹皮酚50g 丁香油7ml 硬脂酸 110g 单硬脂酸甘油酯25g 碳酸钾9g 三乙醇胺3ml 甘油100g 蒸馏水720ml
【处方分析】
硬脂酸与碳酸钾生成硬脂酸钾， 三乙醇胺与部分硬脂酸形成有机铵皂（三乙醇胺皂），为O/W型乳化剂。
单硬脂酸甘油酯增加油相的吸水能力，并作为稳定剂。
甘油为保湿剂。
A：下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是
A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收
B.解离型药物易渗透入皮肤，疗效好
C.药物分子量大的易透皮吸收
D.药物吸收在烃类基质中最好
E.氮酮有较强的透皮促渗作用
『正确答案』E
解析：氮酮有较强的透皮促渗作用说法正确。其余选项正确的说法为：
A选项：油脂性基质能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化比其他基质强。
B选项：分子型药物易渗透入皮肤，疗效好。
C选项：药物相对分子质量愈大，经皮吸收愈慢，故经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小，药理作用强的药物。
D选项：药物吸收在乳剂型基质中最好。
A：关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述，错误的是
A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收
B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收
C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性
D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收
E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收
『正确答案』B
解析：水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收。
B型题：
A.羊毛脂
B.凡士林
C.硅油
D.聚乙二醇
E.羧甲基纤维素钠
1.属于烃类的软膏基质是
2.属于类脂类的软膏基质是
3.常与凡士林合用，调节渗透性与吸水性的软膏基质是
『正确答案』B、A、A
解析：1.烃类包括凡士林、石蜡与液体石蜡。
2.类脂类包括羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡与鲸蜡。
3.羊毛脂常与凡士林合用，调节凡士林的渗透性和吸水性。
B型题：
A.O／W型乳化剂
B.W／O型乳化剂
C.保湿剂
D.增溶剂
E.防腐剂
1.聚山梨酯在乳膏剂基质中可作为
2.羊毛脂在乳膏剂基质中可作为
3.甘油或丙二醇在软膏基质中可作为
『正确答案』A、B、C
解析：1.水包油（O/W）型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇性硫酸钠类和聚山梨酯类。
2.油包水（W/O）型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。
3.甘油、丙二醇常用作保湿剂。
X：关于软膏剂的叙述，正确的有
A.软膏剂不仅具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可经皮吸收产生全身治疗作用
B.凡士林常与羊毛脂合用以改善吸水性和渗透性
C.硅酮无刺激性，适宜用作眼膏基质
D.油脂性基质软膏剂长期使用可致皮肤脱水干燥
E.聚乙二醇常以分子质量在300-6000的相互混合使用，与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化，可降低酚类防腐剂的防腐能力
『正确答案』ABE
解析：硅酮对眼睛有刺激，不宜作为眼膏基质，C错误。
油脂性基质能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化比其他基质强，D错误。
（三）软膏剂的质量要求
①软膏剂、乳膏剂：选择合适的基质，基质应均匀、细腻，应具有适当的黏稠度，应易涂布于皮肤或黏膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很小，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性；应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象。
②乳膏剂：不得有油水分离及胀气现象。
③软膏剂：不溶性原料药物，制成细粉，粒度符合规定。
④根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、稀释剂、抗氧剂及透皮促进剂。
⑤内包装材料要稳定，无菌产品内包材需无菌。
⑥用于烧伤治疗如为非无菌制剂的，应在标签上标明“非无菌制剂”；产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂”，同时在适应证下应明确“用于程度较轻的烧伤（Ⅰ°或浅Ⅱ°）”；注意事项下规定“应遵医嘱使用”。
⑦贮存
软膏剂：避光，密封。
乳膏剂：避光，密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。
（四）软膏剂/乳膏剂质量检查项目
①外观
②粒度：混悬型、含饮片细粉，不得检出大于180μm粒子
③装量、装量差异
④无菌
⑤微生物限度
⑥补充：稳定性
筛号
工业筛目数（孔/英寸）
一号筛
10（2000μm）
五号筛
80（180μm）
六号筛
100
七号筛
120
八号筛
150
九号筛
200（75μm）
四、膏药
药料提取（药料炸枯）→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂于裱背材料→皮肤贴敷（油润固体，用前烘软）
1.种类
2.基质主要成分
黑膏药基质主要成分是高级脂肪酸的铅盐
3.质量要求
五、贴膏剂VS贴剂——可产生全身性或局部作用
1.贴膏剂：原料药物与基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷的薄片状制剂。
①橡胶膏剂（基质：橡胶+增黏剂、软化剂、填充剂、溶剂）
②凝胶膏剂（基质：亲水凝胶+黏合剂、保湿剂、填充剂、透皮促进剂、软化剂）
2.贴剂：原料药物与适宜的材料制成的供黏贴在皮肤上的薄片状制剂。
3.贮存
密封、阴凉处
QIAN贴膏剂、贴剂总结
组成
特点
质检
贴膏剂
橡胶膏剂
背衬材料膏料膏面覆盖物
黏性强；固定敷料、保护伤口、防止皲裂；载药量小，作用时间短
外观、含量均匀度、黏附力、有机溶剂残留、微生物限度
耐热性-橡胶
赋形性-凝胶
凝胶膏剂
背衬层
药物贮库层
保护层
黏性差；舒适性好；水合作用增加，有利吸收
贴剂
背衬层
药物贮库层
黏胶层
保护层
可控释
作用时间长
减少给药次数
外观、含量均匀度、黏附力、有机溶剂残留、微生物限度
释放度
六、其他外用制剂
糊剂：大量的原料药物固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
凝胶剂：原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。多局部用于皮肤及体腔，如鼻腔、阴道和直肠。
乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。
由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。
小分子无机原料药物如氢氧化铝凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相分散系统，也称混悬型凝胶剂，有触变性。
搽剂：原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的液体制剂，供无破损皮肤揉擦用。
涂剂：含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。也可为临用前用无菌溶剂制成溶液的无菌冻干制剂，供创伤面涂抹治疗用。
涂膜剂：原料药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
成膜材料：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚乙烯醇缩甲乙醛等；溶剂为乙醇等；
増塑剂：甘油、丙二醇、三乙酸甘油酯等。
B型题：
A.橡胶贴膏
B.凝胶贴膏
C.膏药
D.透皮贴剂
E.软膏剂
1.除另有规定外，要求检查软化点的剂型是
2.除另有规定外，要求检查释放度的剂型是
『正确答案』C、D
解析：膏药需要检查软化点，透皮贴剂需要检查释放度。
B型题：
A.药物与适宜的成膜材料经加工制成的制剂，供口服或黏膜用
B.原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂
C.药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上
D.药物与亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上
E.药物与适宜的基质制成的具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂
1.橡胶膏剂 2.凝胶膏剂 3.凝胶剂 4.膜剂 5.涂膜剂
『正确答案』C、D、E、A、B
解析：膜剂：药物与适宜的成膜材料经加工制成的制剂，供口服或黏膜用。
涂膜剂：原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
橡胶膏剂：药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上。
凝胶膏剂：药物与亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上。
凝胶剂：药物与适宜的基质制成的具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂。
X：下列对膏药的质量要求说法正确的有
A.黑膏药应乌黑、无红斑，白膏药应无白点
B.需要进行软化点测定
C.需要进行粒度测定
D.需要进行赋形性测定
E.需要进行黏附力测定
『正确答案』AB
解析：软膏剂需要检查粒度，贴膏剂需要进行赋形性、黏附性检查。
外用制剂总结
第六节 其他制剂
其他制剂学习要点：
1.栓剂
2.气雾剂和喷雾剂
3.胶剂
4.膜剂
5.其他传统制剂
一、栓剂
药物＋基质→供腔道给药（固体）
>>直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形
>>阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形
>>尿道栓：棒状
1.栓剂的作用特点
①可局部治疗；
②经腔道吸收，全身治疗；
③药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；
④大部分药物直肠吸收，避免首过作用的破坏；
⑤适用于不能、不愿口服给药的患者。
2.直肠给药栓剂药物的吸收途径
①直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环
②直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环
③直肠淋巴系统
3.直肠给药栓剂影响药物吸收的因素
①生理因素
塞入直肠深度（2cm）
粪便、腹泻及组织脱水
直肠液的pH值7.4
②药物因素
溶解度
脂溶性、非解离型易吸收
粒径：难溶性药物宜减小粒径以增加溶出
③基质因素
水溶性药物＋油脂性基质：释放吸收较快
4.栓剂的基质
基本要求
①室温时有硬度和韧性，塞入腔道不变形，体温下易软化、熔融或溶解；
②无配伍禁忌，无毒、无过敏、无刺激性，不影响主药含量测定；
③熔点与凝固点较近；
④有润湿、乳化能力，能混入较多水；
⑤贮藏时不宜霉变，稳定。
栓剂基质种类、代表品种及应用
类型
品种
考点
油脂性基质
可可豆脂（31-34℃）
同质多晶性， β晶型较稳定
半合成脂肪酸甘油酯（椰子/山苍子/棕榈）
水溶性基质
甘油明胶
阴道栓常用，不适用于鞣酸类等与蛋白质有配伍禁忌药物
PEG
体温时不熔化，可溶于直肠液，对黏膜有刺激性；贮存时不软化，无需冷藏，易吸湿变形
聚氧乙烯单硬脂酸酯、吐温
基质考点总结：主要油基、水基对比记忆！
剂型
油脂性基质
水溶性基质
软膏剂
动物油、（氢化）植物油、羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、凡士林、石蜡、硅酮
MC
CMC-Na
PEG
栓剂
可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯
甘油明胶、PEG
聚山梨酯61、泊洛沙姆
滴丸
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇
甘油明胶、PEG
泊洛沙姆、硬脂酸钠
硬脂酸聚烃氧（40）酯（S-40）
QIAN主要基质总结
油类烃硅软膏剂
栓剂天然才可爱
合成变酯椰棕混
滴丸油煎酸辣蛋
软膏水溶纤维聚
皮衣大哥泊明胶
5.栓剂的质量要求
①塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化，能与分泌液混合，逐渐释药。
②固体原料药物：细粉或最细粉。
③融变时限
脂肪性基质30min
水溶性基质60min
4.贮藏、运输：密闭，＜30℃
A：某水溶性药物制备栓剂，为使快速释药达到全身治疗的作用，应选用下列哪种基质
A.半合成棕榈油酯
B.甘油明胶
C.PEG类
D.吐温80
E.泊洛沙姆
『正确答案』A
『答案解析』水溶性药物在脂肪性基质中释放较快。
故选脂肪性基质半合成棕榈油脂。
B型题：
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.甘油明胶
D.半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯
1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化
2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质
3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形
4.阴道栓基质，但不适用于鞣酸、重金属盐等药物
『正确答案』B、D、A、C
『答案解析』1.可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ三种晶型，其中α、γ晶型不稳定，熔点较低，β晶型较稳定，熔点34℃。当加热超过其熔点时， 则形成大量的α、γ晶型而使熔点仅为24℃ , 以致难以成型。所以制备时应缓缓加热升温，待基质熔化至2/3时停止加热，使其逐步熔化，以避免晶体转型而影响栓剂成型。有些药物如樟脑、薄荷脑、冰片等能使本品的熔点降低，可加入3%～6%的蜂蜡、鯨蜡等提高其熔点。
2.半合成脂肪酸甘油酯类：本类基质不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前应用较多的油脂性栓剂基质，其中有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。
3.聚乙二醇：本类基质在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中，但对黏膜有一定刺激性。通常加入20%以上的水可减轻刺激性，也可在塞入腔道前先用水湿润，或在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂 醇薄膜以减轻刺激。本类基质栓剂贮存时不软化，不需要冷藏，但易吸湿变形。
4.甘油明胶：系用明胶、甘油与水制成， 一般明胶与甘油等量，水应控制在10%以下。 具有弹性，不易折断，在体温下能软化并缓慢 溶于分泌液中。基质中甘油与水的比例越高则 越易溶解，而成品也越软。常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。
X：关于直肠给药栓剂中药物吸收途径及其影响因素的说法正确的有
A.直肠中的脂溶性、解离型的药物易吸收
B.经直肠下静脉吸收的药物产生肝脏首过效应
C.经肛门静脉吸收的药物可绕过肝脏进入大循环
D.经肛门淋巴系统吸收的药物不产生肝脏首过效应
E.油脂性基质栓剂中的水溶性药物释放快、易吸收
『正确答案』CDE
『答案解析』A：直肠中脂溶性、非解离型的药物易吸收。故A错
B：直肠给药栓剂中药物的吸收途径：肛门给药后，药物在直肠的吸收主要途径有：①经直肠上静脉吸收，由门静脉进入肝脏，再由肝脏进入大循环，②经直肠下静脉和肛门静脉吸收，由骼内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环。③经直肠淋巴系统吸收。故B错。C对，D对。
水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散分泌液中， 故吸收较快。故E对。
二、气雾剂与喷雾剂
气雾剂：原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。其他：泡沫剂、凝胶剂、乳膏剂
喷雾剂：原料药或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。
吸入制剂：
吸入气雾剂、吸入粉雾剂、雾化用液体制剂、可转变成蒸气的制剂。
1.气雾剂和喷雾剂的特点
优点
缺点
①雾滴或雾粒给药，速效、定位；
②密闭封装，稳定性高；
③给药剂量准确，副作用较小；
④局部用药的刺激性小。
①设备特殊成本高；
②封装不严、抛射剂泄露，无法喷射；
③有内压受撞击易爆炸；
④抛射剂挥发制冷，多次使用可引起不适。
2.分类
O/W型：喷出泡沫
W/O型：喷出液流
3.吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素
①可以直接作用于支气管平滑肌
②主要吸收部位——肺泡
③影响因素
a药物的性质：脂溶性、小分子易吸收
搞清楚正比、反比那些事？
b雾滴、雾粒粒径：多数＜5μm（≯10μm）
过粗——堵在路上，吸收慢
过细——沉积太少，呼出多
补充：0.5-5μm最适宜
4.构成
气雾剂雾滴、雾粒的大小取决于：
①抛射剂的类型、用量
②阀门
③推动钮的类型
④药液的黏度
VS——喷雾剂
药物、附加剂、容器、手动泵
（1）药物与附加剂
（2）抛射剂
①喷射的动力，兼溶剂、稀释剂。
②多为低沸点液化气体，在常压下沸点低于室温，加压状态下才为液体。
③阀门开启时，抛射剂急剧气化产生压力，克服了液体分子间的引力，将药物分散成雾状微粒或泡沫状、干粉状喷出。
抛射剂
代表品种
特点
氢氟烷烃类
HFA－134a（四氟乙烷）
HFA－227ea（七氟丙烷）
新型，不破坏臭氧
二甲醚
可燃，腔道、黏膜
碳氢化合物
丙烷、正丁烷、异丁烷
易燃、易爆
惰性气体
CO2、N2
耐压要求高
氟氯烷烃类（氟里昂）
F11、F12、F114
心脏致敏、破坏臭氧、已禁用
5.气雾剂、喷雾剂的质量要求
非定量阀门
喷射速率、喷出总量
定量阀门
每瓶总揿/喷次
每揿/喷主药含量
每揿/喷喷量
递送剂量均一性
吸入气雾剂
微细粒子剂量
递送速率和递送总量
粒度（混悬型）
A：下列关于气雾剂的特点说法错误的是
A.能使药物直接到达作用部位
B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染
C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应
D.简洁、便携、耐用、方便、多剂量
E.使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出
『正确答案』E
『答案解析』手动泵是喷雾剂的构成。
A.囊材
B.抛射剂
C.手动泵
D.阀门系统
E.耐压容器
1.决定定量气雾剂每揿喷射用量的是
2.决定定量喷雾剂每揿喷射用量的是
3.可产生气雾剂喷射动力的是
『正确答案』D、C 、B
『答案解析』决定定量气雾剂每揿喷射用量的是阀门系统。
决定定量喷雾剂每揿喷射用量的是手动泵。
产生气雾剂喷射动力的是抛射剂。
X：关于气雾剂喷雾剂质量检查项目的说法，正确的有
A.定量气雾剂应检查每掀主药含量
B.非定量气雾剂每瓶应检查总喷次
C.定量喷雾剂应检查每喷主药含量
D.非定量气雾剂应检查喷射速度
E.定量气雾剂应检查递送剂量均一性
『正确答案』ACDE
『答案解析』非定量气雾剂检查的是喷射总量。
三、胶剂
1.特点及种类——滋补强壮
皮胶：补血（驴皮阿胶，猪新牛黄）
骨胶
甲胶：滋阴，活血祛风
角胶：温阳
2.胶剂的辅料
种类
作用
明矾
除杂、增加透明度
冰糖/白糖
增加透明度、硬度，矫味
油类
降低黏度，便于切胶，收胶时利于气泡逸散
酒类
矫味、矫臭，收胶时利于气泡逸散
胶剂
原辅料处理，煎取胶液
↓
滤过澄清（明矾）
↓
浓缩收胶（打沫、挂旗，油、糖、酒）
↓
胶凝（胶坨）与切胶（开片，油）
↓
干燥（晾胶，闷胶/伏胶）与包装
四、膜剂VS涂膜剂
膜剂
涂膜剂
特点
·膜状，口服、黏膜，剂量大不适用
·含量准确、质量稳定
·五方便
·多种释药方式
·多层避免配伍禁忌
·涂搽患处后形成薄膜，适用无渗出液的损害性皮肤病
·缓释
·启用后4周
成膜材料
天然：淀粉、纤维素、明胶
合成：纤维素衍生物、聚乙烯醇（PVA）
PVA、PVP、EC
附加剂
增塑剂、着色剂、遮光剂、矫味剂、填充剂（碳酸钙/淀粉）、表面活性剂
溶剂：乙醇
增塑剂（甘油）
五、其他传统剂型
锭剂、灸剂、线剂、熨剂、糕剂、丹剂、条剂、钉剂、棒剂
1.锭剂：细粉＋黏合剂
2. 灸剂：将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部，外用。
借助燃烧产生的温热性刺激及药物的局部透皮吸收，达到预防或治疗疾病的目的。
3.线剂：丝线/棉线置药液中先浸后煮，干燥制成，外用。
·药物的轻微腐蚀＋药线的机械扎紧→切断痔核的血液供应，使痔枯落，或置瘘管中，引流畅通→以利疮核愈合
·线剂结扎，辅以药物→治疗肿瘤，止血抗炎
4.熨剂：细粉/提取液＋煅制铁砂，外用制剂。用时拌醋生热→热刺激及药物蒸气透入熨贴的部位→活血通络，发散风寒。
5.糕剂：细粉＋米粉/蔗糖→蒸制成块
含糖味甜可口，治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病。
6.丹剂
汞以及某些矿物药，在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物。
毒性大仅外用，注意剂量和部位，以免中毒。
散剂、钉剂、药线、药条、外用膏剂
红升丹（HgO）、白降丹（HgCl2）、轻粉（Hg2Cl2）
红丹（ Pb3O4 ）——黑膏药
7.条剂（纸捻）
用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条
桑皮纸搓捻成条，粘面糊，再粘药粉制成
外用——插入疮口或瘘管，引流脓液，拔毒去腐，生肌敛口
8.钉剂
细粉＋糯米粉→搓成细长尖锐（或锥形）
外用——插入，治疗痔、瘘管及溃疡。
9.棒剂
皮肤、黏膜（眼科）→腐蚀、收敛
X：下列关于膜剂常用辅料的叙述，正确的有
A.乙二醇：增塑剂
B.十二烷基硫酸钠：表面活性剂
C.二氧化硅：遮光剂
D.甜菊苷：矫味剂
E.碳酸钙：填充剂
『正确答案』ABDE
『答案解析』二氧化钛是遮光剂。
A.锭剂
B.棒剂
C.条剂
D.灸剂
E.膜剂
1.既可内服也可嗅入或外搽应用的剂型为
2.有腐蚀、收敛作用，可用于眼科的是
3.既可内服又可眼用的剂型为
『正确答案』A、B、E
『答案解析』内服、嗅入或外搽的是锭剂。
腐蚀、收敛作用，可用于眼科的是棒剂。
可内服又可眼用的剂型是膜剂。注意棒剂是外用。
其他剂型小结：
1.栓剂作用特点
2.直肠给药栓剂药物的吸收途径及影响因素
3.栓剂基质的种类、代表品种
4.气雾剂的特点及分类
5.吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素
6.抛射剂
7.气雾剂与喷雾剂的质量检查项目
8.其他制剂
第七节 药物新型给药系统与制剂新技朮
学习要点：
1.缓释、控释制剂的特点及类型
2.不宜制成缓释、控释制剂的药物
3.靶向制剂的特点及分类
4.环糊精包合技术及环糊精包合物的作用
5.微型包囊技术的特点与应用
6.固体分散体的特点、类型、常用载体与应用
一、药物新型给药系统
（一）缓释、控释制剂
缓释：缓慢非恒速（先多后少）
控释：缓慢恒速（或接近恒速）
硝苯地平
给药次数（日）
血药浓度
用药总量
副作用
普通片
4～6次
波动大
40～60mg
面红、心悸、头晕等
缓释片
2次
较平稳
20mg
轻
控释片
1次
平稳
20～30mg
轻
1.缓控释制剂的特点
与普通制剂比较，缓释、控释制剂具有以 下特点：
①药物治疗作用持久、毒副作用小、 用药次数显著减少
②药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
3.缓控释制剂的释药原理
缓控释原理
方法
溶出
减小溶解度/溶出速度——混悬剂
扩散
增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂
溶蚀与溶出、扩散相结合
生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）
渗透压驱动
渗透压为动力-零级释放-渗透泵片
离子交换
药树脂
4.缓控释制剂的类型
分类
考点
骨架分散型
骨架材料——水溶性（CMC、HPMC、PVP）
脂溶性（脂肪、蜡）、不溶性（聚乙烯、EC、丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、硅橡胶）
膜控包衣型
微囊、微球、微丸（可分别包衣混合装胶囊）
缓释膜剂
多聚物：包裹在薄膜隔室内、分散在膜片中
W/O乳剂分散型
注射用油溶液/混悬液
缓释
渗透泵式
控释（佛系制剂）
胃滞留型
黏附、漂浮、膨胀作用定位
（二）靶向制剂
靶向制剂：药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区（病变部位），或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。
1.特点
①药物与载体结合或被载体包裹；
②使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞；
③提高疗效；
④显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。
总结：定位、浓集、可控、无毒可生物降解
2.靶向制剂的分类
①按靶向的部位
②按靶向作用方式（不同的药物载体）
例题
A.膜控包衣型
B.渗透泵型
C.乳剂分散型
D.注射混悬液型
E.骨架分散型
不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同，其中
1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是
2.释药速度与胃肠pH值无关的是
3.借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释的是
『正确答案』E、B、C
『答案解析』“扩散、溶蚀”对应骨架分散型。
“与胃肠pH值无关”对应是渗透泵型。
“油水、扩散”对应乳剂分散型。
A.减小药物的扩散速度及溶出速率，用药后能在较长时间内持续释放药物，可延长药效
B.使释药速度接近零级速度过程，药物能在预定时间内自动以预定速度释放，血药浓度长时间维持在有效浓度范围内
C.延长药物的生物半衰期
D.降低药物的作用强度
E.增强药物对靶组织的特异性，提高药物疗效，降低药物的毒副作用
以下制剂释药机理分别是：
1.控释制剂 2.缓释制剂 3.药物制成脂质体
『正确答案』B、A、E
『答案解析』控释制剂：使释药速度接近零级速度过程，药物能在预定时间内自动以预定速度释放，血药浓度长时间维持在有效浓度范围内。
缓释制剂：减小药物的扩散速度及溶出速率，用药后能在较长时间内持续释放药物，可延长药效。
药物制成脂质体：增强药物对靶组织的特异性，提高药物疗效，降低药物的毒副作用。关键词“脂质体”属于靶向制剂，对应选项中的“靶组织”。
A.前体药物制剂
B.微囊
C.免疫脂质体
D.长循环脂质体
E.磁性微球
1.对靶细胞在分子水平上有识别能力的主动靶向制剂是
2.可通过巨噬细胞吞噬作用将所载药物分布于作用部分的被动靶向制剂是
『正确答案』C、B
『答案解析』对靶细胞在分子水平上有识别能力的主动靶向制剂是免疫脂质体。
“被动靶向制剂”只有微囊。
二、中药制剂新技术
（一）环糊精包合技术
将药物分子包藏于环糊精分子空穴结构内形成环糊精包合物的技术。
作用：
①提高药物的稳定性
②减少药物的刺激性，掩盖不良气味
③调节药物的释放速度
④使液体药物粉末化而便于制剂
⑤增加药物的溶解度
（二）微型包嚢技术
微囊化：利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜，将固体或液体药物（囊心物）包裹成微小胶囊
微型包囊技术的特点：
①可提高稳定性
②掩盖不良嗅味
③降低在胃肠道中的副作用
④减少复方配伍禁忌
⑤延缓或控制药物释放
⑥改进某些药物的物理特性：如流动性、可压性
⑦可将液体药物制成固体制剂
（三）固体分散体
药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。
1.固体分散体的特点
①达到不同的释药目的：亲水性材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度；难溶性材料延缓或控制药物释放；肠溶性材料控制药物于小肠或结肠定位释放。
②延缓药物的水解和氧化。
③掩盖药物的不良气味和刺激性。
④使液体药物固体化。
主要缺点：久贮老化
——药物晶型改变、重结晶、结晶粗化和药物溶出度降低
2.固体分散体的类型
类型
药物状态
低共熔混合物
微晶
固态溶液
分子
玻璃溶液/混悬液
质脆透明状固体溶液或混悬液
共沉淀物
药物与载体形成非结晶性无定形物
QIAN记忆：共溶成双。
3.固体分散体常用载体与应用
载体材料
具体品种
应用
水溶性
高分子聚合物（PEG、PVP）
表面活性剂
有机酸
糖类（山梨醇、蔗糖）
脲类（尿素）
速释
难溶性
EC、聚丙烯酸树脂、脂类
缓释、控释
肠溶性
**酞酸酯（CAP）、聚丙烯酸树脂（Ⅱ、Ⅲ）
肠溶
QIAN总结：中药制剂新技术特点对比
共同点
易考点
固体分散技术
①提高稳定性
②掩盖不良气味
③减少刺激性
④液体药物固体化/粉末化
⑤调节释药速度
⑥提高生物利用度
①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释
②容易老化
微囊
①缓释或控释（可靶向）
②减少配伍禁忌
包合技术
增加溶解度
新剂型与新技术小结：
1.新剂型：缓释制剂、控释制剂、靶向制剂
2.缓控释制剂的特点及类型
3.不宜制成缓释、控释制剂的药物
4.靶向制剂的特点及分类
5.新技术的特点：环糊精包合、微囊、固体分散体
6.固体分散体的类型及常用载体
中药制剂模块学习顺序建议——
中药剂型
1.1-6
常见剂型
5.1 固体制剂
5.2 浸出制剂
5.3 液体制剂
5.4 无菌制剂
5.5 外用制剂
5.6 其他剂型
新剂型新技术
5.7
药物体内过程
1.1-7
中药制剂的稳定性
1.2-3